OSCP1活性化剤には、電子伝達鎖を間接的に調節することによって、あるいは効率的なATP産生を助長するミトコンドリア環境をサポートすることによって、ミトコンドリアのATP合成を増強する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、主に酸化的リン酸化の構成要素を増強したり、OSCP1が重要なサブユニットであるATP合成酵素の機能に有利な条件を最適化することに関与している。
これらの化合物の作用により、ATP合成酵素活性に不可欠なミトコンドリア膜を横切るプロトン運動力が増大する。例えば、コエンザイムQ10とNADHは電子伝達鎖の機能に不可欠であり、ATP合成酵素がATPを生成するために利用する電気化学的勾配の形成に貢献している。PQQやα-リポ酸などの他の化合物は、ミトコンドリアの完全性に保護作用を及ぼし、ATP合成酵素複合体の適切な機能を保証する可能性がある。アセチル-L-カルニチンやベルベリンなどの物質は、基質の利用可能性やミトコンドリアの全体的な機能を高め、間接的にATP合成酵素のパフォーマンス、ひいてはOSCP1活性に影響を与える。
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