Date published: 2025-11-27

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ORC4阻害剤

一般的なORC4阻害剤には、Triptolide CAS 38748-32-2、Hydroxyurea CAS 127-07-1、MLN 4924 CAS 905579-51-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

ORC4阻害剤は、Origin Recognition Complex (ORC)の必須構成要素であるORC4タンパク質を特異的に標的とする化学的クラスに属する。ORCは、真核細胞におけるDNA複製の開始において極めて重要な役割を果たすマルチサブユニットタンパク質複合体である。特にORC4タンパク質は、複製起点として知られる特定のDNA配列の認識と結合に関与している。ORC4の活性を阻害することにより、これらの阻害剤はORC複合体の形成と安定性を破壊し、DNA複製の開始を阻害する。ORC4阻害剤は、ORC4タンパク質に選択的に結合するように設計されており、その機能を阻害し、DNA複製の正常なプロセスを妨害する。このDNA複製の阻害は、細胞の増殖と成長に重大な影響を及ぼす可能性がある。ORC4の標的阻害は、クロマチン構造の変化や遺伝子発現の変化など、他の下流への影響も引き起こす可能性がある。

ORC4阻害剤の開発と研究は、DNA複製と細胞分裂の根底にある基本的なメカニズムをより深く理解するために重要である。ORC4を選択的に阻害することにより、研究者はDNA複製の障害がもたらす結果を調査し、癌のような制御不能な細胞増殖に関連する疾患の分子基盤に関する知見を得ることができる。さらに、ORC4阻害剤は基礎研究の場でも貴重なツールであり、科学者はDNA複製に関わる複雑なプロセスを解明することができる。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Hydroxyurea

127-07-1sc-29061
sc-29061A
5 g
25 g
$76.00
$255.00
18
(1)

HUはDNA合成阻害剤としてよく知られており、DNA複製ストレスを引き起こすことで間接的にOrc4の機能を阻害します。チェックポイント経路を活性化し、複製開始を阻害します。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

トリプトライドは、中国の薬用植物Tripterygium wilfordiiから発見された天然化合物である。Orc4の機能を阻害し、DNA複製を阻害することが報告されている。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

NDFIP1阻害剤として先に述べたMLN4924は、OrcItの標的であるNEDD8活性化酵素(NAE)の活性を阻害し、Orc4のneddyl化と活性化を妨げることも知られている。