OR8H1 アクチベーター

一般的なOR8H1活性剤としては、(-)-メントールCAS 2216-51-5、オイゲノールCAS 97-53-0、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、2-フェニルエタノールCAS 60-12-8、アネトールCAS 104-46-1が挙げられるが、これらに限定されない。

OR8H1は、嗅覚受容体との相互作用と、その結果生じる生化学的シグナル伝達経路を通して理解することができる。メントールは、嗅覚ニューロンにも存在するTRPM8受容体と相互作用し、この相互作用を通じて、寒さを感知するのと同じ感覚経路を刺激することで、OR8H1の活性化につながる。同様に、オイゲノールは嗅覚受容体の特定の部位に結合する能力を持ち、OR8H1の活性化を頂点とする細胞内事象のカスケードを開始することができる。この結合は、オイゲノールがOR8H1の活性部位と構造的に適合し、受容体の構造変化と活性化をもたらすためと考えられる。酢酸イソアミルおよびベンズアルデヒドは、いずれも様々な嗅覚受容体の匂い分子として機能するが、嗅覚受容体がリガンドに対して持つ構造特異性を利用して、直接結合によりOR8H1を活性化することができる。

2-フェニルエタノールのフローラルな香りのプロフィールは、嗅覚受容体を活性化する能力を示唆しており、ひいてはOR8H1との相互作用を示唆している。アネトールは他の嗅覚活性化物質と構造的に類似しているため、OR8H1の活性化を誘導することができる。ゲラニオールとシトロネロールは共に、その特徴的な香りを介して嗅覚受容体の活性化に寄与し、受容体のリガンド結合ドメインに統合することでOR8H1を活性化することができる。独特のシナモンの香りを持つシンナムアルデヒドと、柑橘系の香りで知られるリモネンは、どちらも受容体に直接結合することでOR8H1を活性化し、受容体の特定の香り分子に対する親和性により活性化反応を引き起こす。α-ピネンとサリチル酸メチルは、それぞれ特徴的なパインとウィンターグリーンの香りを持つが、嗅覚受容体を活性化することから、嗅覚に固有の感覚機構に関与することによってもOR8H1を活性化し、その結果、受容体が活性状態になることが示唆される。多様な構造特性を持つこれらの化学物質はすべて、受容体の生来の感覚機能を引き起こす直接的な分子間相互作用を通じて、OR8H1受容体を活性化することができる。