OR6T1阻害剤

一般的なOR6T1阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチン CAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OR6T1遺伝子は、嗅覚受容体タンパク質ファミリーのメンバーをコードしており、におい分子の検出と、それに続く嗅覚に寄与するシグナルの伝達に関与している。これらの嗅覚受容体はGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、細胞外の分子を検出し、内部のシグナル伝達経路を活性化する受容体の大きなタンパク質ファミリーを構成している。OR6T1の発現は、多くの遺伝子と同様に、いつ、どこで、どれだけの量のタンパク質が産生されるかを制御する複雑な制御ネットワークに従っている。この制御は、嗅覚ニューロンの適切な機能と嗅覚システム全体の忠実性を維持するために重要である。DNAメチル化、ヒストンアセチル化、転写因子との相互作用など、様々な生化学的プロセスが、OR6T1のような遺伝子の発現レベルの調節に関与している。その結果、これらのプロセスを変化させることができる化合物は、他の広範な遺伝子にも影響を及ぼす非特異的な方法ではあるが、OR6T1の発現に影響を及ぼす可能性がある。

細胞機構との相互作用を通して、無数の化学化合物がOR6T1の発現を阻害する可能性がある。例えば、トリコスタチンAやエンチノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、OR6T1遺伝子周辺のクロマチン構造をより凝縮させ、転写装置へのアクセスを低下させ、遺伝子発現を低下させる可能性がある。5-アザシチジンやデシタビンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、OR6T1プロモーターのメチル化レベルを低下させ、エピジェネティックな変化を介して遺伝子サイレンシングを引き起こす可能性がある。さらに、クロロキンやミトラマイシンAのようなある種のインターカレート剤は、DNA配列に結合することで転写機構を物理的に阻害し、OR6T1 mRNAの産生を阻害する可能性がある。さらに、ブロモドメインタンパク質を阻害することによってクロマチンアクセシビリティを調節するJQ1のような低分子は、クロマチンランドスケープを変化させることによってOR6T1の転写を減少させる可能性がある。これらの化合物は、OR6T1だけでなく広範囲に存在する細胞の標的やプロセスに作用することに注意することが重要である。従って、これらの化合物はOR6T1の発現を阻害する可能性があるが、その効果は、細胞内の広範なエピジェネティックな変化や転写の変化を反映し、様々な遺伝子にわたって見られるであろう。