OR6M1阻害剤

一般的なOR6M1阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Eugenol CAS 97-53-0、Thymol CAS 89-83-8、Methyl Salicylate CAS 119-36-8、Citral CAS 5392-40-5が挙げられるが、これらに限定されない。

OR6M1の化学的阻害剤は、受容体の活性部位に結合するが、受容体を活性化しない分子である。阻害剤としてのベンズアルデヒドは、OR6M1の結合部位を占有し、活性化に必要な構造変化を阻害し、それによって受容体のシグナル伝達を妨げる。

阻害剤として作用する場合、シンナミックアルデヒドとオイゲノールは、天然リガンドの活性化作用を模倣することなく、OR6M1の活性部位に競合的に結合する。この結合により、受容体の自然な活性化メカニズムが阻害され、シグナル伝達経路が阻害されることになる。メチルオイゲノール、チモール、サリチル酸メチルも、OR6M1のリガンド結合ドメインと相互作用することで、阻害剤として働く可能性がある。これらは活性部位に入ることができるが、阻害剤としては活性化にはつながらず、むしろ受容体の天然リガンドとの結合を阻害し、活性化を阻害する。阻害剤の役割を果たすシトラール、ゲラニオール、カプサイシンは、OR6M1タンパク質の構造変化を促すことなく、受容体の活性部位に結合する。これによって、OR6M1が制御するシグナル伝達経路の活性化を防ぐことができる。阻害剤としてのリモネン、α-テルピネオール、カルボンは、OR6M1の活性部位と結合し、受容体をブロックして不活性状態に維持する。この結合により、OR6M1が活性化するのに必要なコンフォメーションシフトが妨げられ、細胞内のシグナル伝達カスケードが阻害されることになる。