OR6A2阻害剤

一般的なOR6A2阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Eugenol CAS 97-53-0、Thymol CAS 89-83-8、(±)-Menthol CAS 89-78-1および(+)-Carvone CAS 2244-16-8が挙げられるが、これらに限定されない。

OR6A2の化学的阻害剤は、受容体部位でタンパク質と結合し、活性化に必要な構造変化を妨げる化合物である。阻害剤としてベンズアルデヒドはOR6A2の受容体部位に結合し、天然リガンドが反応を開始するのを阻害し、直接的な活性化経路を遮断する阻害をもたらす。この阻害は、二次的効果として関連経路の活性化によって補われるかもしれないが、主要な相互作用は阻害である。

シンナムアルデヒドは、阻害剤として作用する場合、OR6A2の結合部位と直接相互作用し、必ずしも嗅覚シグナル伝達経路内の代償メカニズムのアップレギュレーションを引き起こすことなく、通常の活性化プロセスをブロックする。オイゲノールとチモールはこのパターンに従い、内因性の活性化物質部位に結合し、活性化に必要な典型的な構造変化を妨げるが、活性化の代替経路を誘発する確実性はない。阻害剤としてのメントールは、OR6A2のコンフォメーションを変化させ、それによって直接活性化される能力を低下させるだろう。カルボンは、OR6A2の受容体部位に結合し、活性化を阻害することで、恒常性の維持を目的とした細胞応答につながるかもしれないし、つながらないかもしれない。カプサイシンは、阻害する場合、OR6A2に結合し、二次経路の活性化を導くのではなく、活性化を妨げるようにその構造を変化させるだろう。シトラールは阻害剤として、OR6A2のリガンド結合ドメインに結合し、必ずしも代償的な細胞反応によってタンパク質を活性化させることなく、典型的な活性化を阻害するであろう。ゲラニオールとイソオイゲノールは、阻害剤として作用する場合、OR6A2の活性部位に干渉し、直接的な阻害を補うフィードバック反応を起こさない可能性がある。リモネンはOR6A2の脂質環境を変化させ、阻害的にタンパク質の典型的な活性化状態に影響を与えるだろうし、α-テルピネオールは、適切な嗅覚機能を確保するための代替シグナル伝達機構を必ずしも引き起こすことなく、受容体を不活性コンフォメーションで安定化させるだろう。