OR5W2阻害剤

一般的なOR5W2阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Eugenol CAS 97-53-0、Thymol CAS 89-83-8、Methyl Salicylate CAS 119-36-8、Citral CAS 5392-40-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR5W2の化学的阻害剤は、タンパク質に結合することはできるが、その活性化を妨げる化合物である。ベンズアルデヒドはOR5W2の活性部位に結合して相互作用することが知られているが、阻害剤としては、内因性リガンドが反応を開始するのを妨げ、シグナル伝達に必要なコンフォメーション変化ではなく阻害につながる。シナミックアルデヒドは、OR5W2の形状を不活性な状態に変化させるような形で受容体に関与し、シグナル伝達を妨げる可能性がある。

オイゲノールとメチルオイゲノールは、阻害剤として作用する場合、OR5W2のリガンド結合ドメインに結合するが、活性化に必要な構造変化を誘導しないため、細胞内のシグナル伝達カスケードをブロックする。チモールやサリチル酸メチルのような化合物は、阻害剤の役割を果たし、結合部位を占有するが、タンパク質の自然な活性化プロセスを模倣することができず、OR5W2の活性化を妨げる。シトラール、ゲラニオール、カプサイシンは、阻害剤として作用する場合、活性部位に結合するが、受容体が活性化したコンフォメーションをとるようには誘導せず、活性化を妨げる。リモネンとα-テルピネオールは、受容体のシグナル伝達経路を活性化することなく、OR5W2に結合することができる。阻害剤としてのカルボンは、OR5W2に結合するが、受容体を不活性コンフォメーションで安定化させる。