OR5T3阻害剤

一般的なOR5T3阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Eugenol CAS 97-53-0、Thymol CAS 89-83-8、(±)-Menthol CAS 89-78-1および(+)-Carvone CAS 2244-16-8が挙げられるが、これらに限定されない。

OR5T3の化学的阻害剤は、受容体との相互作用によっ てその活性化を妨げるという特徴がある。ベンズアルデヒドは、OR5T3のリガンド結合部位を占有し、活性化カスケードに悪影響を与える構造変化を誘導する可能性があるため、阻害剤として機能すると考えられる。シンナムアルデヒドは、OR5T3の活性部位の重要なアミノ酸と共有結合を形成し、受容体を不活性なコンフォメーションに固定して活性化を妨げる可能性がある。オイゲノールは、OR5T3の疎水性ポケットと相互作用する可能性があり、その結果、受容体の活性化を妨げる構造変化が生じる可能性がある。チモールはOR5T3の非極性領域に結合し、シグナル伝達プロセスを阻害するコンフォメーションシフトを引き起こし、受容体を効果的に阻害する可能性がある。

さらに、メントールは細胞膜の脂質二重層に影響を与え、OR5T3の膜包埋構造を受容体の活性化を阻害するように変化させる可能性がある。カルボンはOR5T3の不活性状態に優先的に結合し、活性コンフォメーションへの移行を阻害し、受容体を阻害する可能性がある。カプサイシンは、感覚受容体に対する作用が知られているにもかかわらず、脱感作後の活性化を妨げるように結合することで、OR5T3を阻害する可能性がある。シトラールはOR5T3のリガンド結合ドメインに結合し、活性化を阻害するコンフォメーションを誘導する可能性があり、ゲラニオールはOR5T3に結合し、受容体を不活性状態に維持するコンフォメーション変化を誘導する可能性がある。イソオイゲノールがOR5T3のリガンド結合部位と相互作用することで、受容体は活性化を妨げるコンフォメーションをとるのかもしれない。リモネンの細胞膜への作用は、OR5T3の微小環境に影響を与え、受容体の活性化を阻害する可能性がある。最後に、α-テルピネオールはOR5T3と相互作用し、その結合によって受容体を不活性な状態に安定化させ、受容体の活性化とその後のシグナル伝達を阻害する可能性がある。