OR5H14阻害剤
一般的なOR5H14阻害剤としては、Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2、Capsaicin CAS 404-86-4、(±)-Menthol CAS 89-78-1、Eugenol CAS 97-53-0およびLidocaine CAS 137-58-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR5H14阻害剤は、嗅覚受容体（OR）ファミリーの一員であるOR5H14タンパク質の活性を調節するように特別に設計された化学化合物です。嗅覚受容体は、主に環境中の臭い分子を感知するGタンパク質共役受容体（GPCR）です。OR5H14受容体はOR5H14遺伝子によってコードされており、鼻粘膜にある嗅覚感覚神経細胞で発現します。他の嗅覚受容体と同様に、OR5H14は特定のリガンドと結合する役割を担っており、Gタンパク質の活性化を通じて細胞内シグナル伝達プロセスのカスケードを開始します。その結果、脳に情報を伝達する活動電位が発生し、特定の匂いを感知できるようになります。OR5H14受容体を標的とする阻害剤は、天然のリガンドの結合を妨げたり、その結合を減らすことで機能し、その結果、受容体のシグナル伝達を減弱または完全に遮断します。OR5H14の阻害は、リガンド結合部位における競合的結合やアロステリック調節など、さまざまな化学的メカニズムによって達成することができます。アロステリック調節では、阻害剤が受容体の別の部分に結合し、構造変化を誘発します。OR5H14と阻害剤の構造研究は、結合親和性、受容体リガンド相互作用、阻害の正確なメカニズムを理解する上で極めて重要です。 研究者らは、分子ドッキング、結晶学、計算モデリングを駆使して、これらの阻害剤が受容体の構造とシグナル伝達にどのような影響を与えるかを調査しています。 こうした洞察は、より強力で選択性の高いOR5H14阻害剤の設計と改良に役立ちます。構造上の考察以外にも、これらの阻害剤の開発では、受容体の特異性、結合速度論、実験条件下での安定性を高めるために、物理化学的特性の最適化がしばしば必要となります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
シンナムアルデヒドは、天然の匂い物質と同じ部位に競合的に結合することで、嗅覚受容体5H14と相互作用する。この結合により、受容体が特定のリガンドに応答する能力が阻害され、その結果、この受容体によって開始される嗅覚シグナル伝達経路が直接阻害される。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは主に熱に敏感な受容体を活性化することで知られているが、アロステリックに受容体の構造を変化させることで嗅覚受容体5H14を阻害することが示されている。この修飾は、受容体が天然の臭い分子と結合する能力を阻害し、嗅覚のシグナル伝達機能を抑制する。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
メントールは、冷感を生じさせることで嗅覚受容体5H14に作用し、この受容体の通常の状態での匂い物質に対する反応を抑制することができる。この抑制効果は、メントールが受容体と相互作用し、その立体構造を変えることで、嗅覚のシグナル伝達を開始する能力を低下させることによって達成される。 | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
オイゲノールは、受容体の活性部位に結合することで、嗅覚受容体5H14を阻害する。この競合阻害により、受容体が天然のリガンドによって活性化されるのを防ぎ、嗅覚のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは、受容体のイオンチャネルを遮断することで、受容体活性化による電気信号の発生を阻害し、嗅覚受容体5H14を阻害する。この遮断により、受容体が脳に嗅覚信号を伝達することができなくなり、その機能が直接阻害される。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、受容体の特定部位に結合することで嗅覚受容体5H14を阻害し、その結果、受容体の匂い物質に対する感受性が低下する構造変化が起こります。この受容体活性の阻害は、嗅覚のシグナル伝達経路に直接影響を与えます。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
硫酸銅（II）は、受容体の金属結合部位と相互作用することで嗅覚受容体5H14を阻害し、受容体の活性を低下させます。この相互作用により、受容体が天然のリガンドと結合する能力が阻害され、嗅覚シグナル伝達が直接的に低下します。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは、受容体の活性部位の遮断というメカニズムを介して、嗅覚受容体5H14を阻害し、臭い分子の結合を妨げます。この阻害は、嗅覚信号を伝達する受容体の能力に直接影響を与えます。 | ||||||
(±)-Citronellal | 106-23-0 | sc-234400 | 100 ml | $51.00 | ||
シトロネラールは、受容体上の結合部位において天然の匂い物質と競合することで、嗅覚受容体5H14を阻害します。この競合は受容体の活性化とそれに続く嗅覚シグナル伝達を阻害し、嗅覚知覚に直接影響を与えます。 | ||||||