OR5AU1 アクチベーター

一般的なOR5AU1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-ノルアドレナリンCAS 51-41-2、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれるが、これらに限定されない。

OR5AU1活性化剤は、主に細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルの調節を介して、この嗅覚受容体の機能的活性を高めるために様々なメカニズムに関与する。ある種の活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することで機能し、OR5AU1の活性化につながるシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPを上昇させる。他の活性化剤は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの活性を阻害し、細胞内にcAMPを蓄積させる。このようにcAMPレベルが持続的に上昇すると、シグナル伝達カスケードが増幅され、最終的にOR5AU1の活性が高まる。さらに、OR5AU1に直接結合し、OR5AU1のコンフォメーション変化とそれに続く活性化を引き起こす匂い物質分子が特異的な活性化因子であり、これは匂い物質の検出に不可欠なプロセスである。

OR5AU1の活性化は、それぞれの受容体と相互作用する様々な神経伝達物質やホルモンによってさらに影響を受け、cAMP産生の増加とOR5AU1の活性化という下流の効果をもたらす。例えば、カテコールアミンはβアドレナリン受容体との相互作用を通じて、アデノシンのようなヌクレオシドはアデノシン受容体との相互作用を通じて、ともにcAMPレベルの上昇に寄与する。プロスタノイドもまた、cAMPを介してシグナルを伝達する細胞表面受容体と相互作用することにより、OR5AU1の間接的な活性化に一役買っている。