OR4X1阻害剤
一般的なOR4X1阻害剤としては、カフェインCAS 58-08-2、キニーネCAS 130-95-0、リドカインCAS 137-58-6、レスベラトロールCAS 501-36-0、アミロリド塩酸塩CAS 2016-88-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
OR4X1阻害剤には、様々な細胞機構や分子機構を通じて間接的にOR4X1受容体の機能活性に影響を与える多様な化合物群が含まれる。これらの化合物は、OR4X1を直接標的にするのではなく、OR4X1の機能活性に不可欠なシグナル伝達経路や細胞状態を調節する。例えば、カフェインとフォルスコリンはどちらも、GPCRシグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルに影響を与えるが、即効性は正反対である。カフェインはアデノシン受容体をブロックすることでcAMPを減少させ、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化することでcAMPを増加させる。しかし、両者ともPKA活性に変化をもたらし、OR4X1のようなGPCRをリン酸化して脱感作する可能性がある。
クロロキンの作用は、エンドソームとリソソームのpHを変化させることにより、GPCRの成熟と輸送に影響を与え、通常リガンドと出会う細胞表面でのOR4X1の存在感を低下させる可能性がある。イブプロフェンは、その抗炎症作用により、GPCRの機能を調節するプロスタグランジンのレベルを低下させることで、間接的にOR4X1シグナル伝達に影響を与える可能性がある。ジアゼパムは、GABA作動性シグナルを増強することで、神経細胞をより抑制した状態にし、感覚ニューロンの活性化に対する閾値が一般的に高くなるため、間接的にOR4X1の反応性を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
アデノシン受容体拮抗薬は、アデノシンの神経調節作用を阻害する。アデノシンの作用を阻害することで、カフェインは環状AMP（cAMP）レベルを低下させる可能性がある。cAMPは、受容体を活性化するシグナル伝達カスケードを調節することでOR4X1の機能を制御することが知られている。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは電位依存性カリウムチャネルの阻害剤として、膜電位を変化させ、OR4X1の活性化につながるシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。イオン流の変化は、受容体の活性化に必要な正常な分極状態を崩すことで、間接的にOR4X1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
神経細胞の活動電位を阻害するナトリウムチャネル遮断薬。神経細胞の興奮性を低下させることで、リドカインはOR4X1の活性化の可能性を低下させることができます。なぜなら、OR4X1の活性化につながるシグナル伝達カスケードの開始には活動電位が必要だからです。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
細胞環境を調節し、OR4X1を含むGタンパク質共役受容体（GPCR）の活性変化をもたらす可能性がある、Sirtuin活性化剤。Sirtuinの調節は、受容体機能を支える細胞内プロセスを変化させることで、間接的にOR4X1の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
上皮ナトリウムチャネルを遮断する利尿薬。ナトリウムのホメオスタシスに影響を与えることにより、アミロライドはOR4X1シグナル伝達に不可欠な電気化学勾配に影響を与え、間接的に受容体の阻害につながります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
エンドソームおよびリソソームのpHを変化させることで知られるクロロキンは、GPCRの細胞膜への輸送を妨害し、OR4X1の細胞表面での存在およびリガンドへの反応能力を低下させる可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼ活性化剤は、cAMPレベルを上昇させ、持続的な活性化後にGPCRの機能を阻害するフィードバック機構を介して、OR4X1の脱感作につながる可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
OR4X1を活性化するシグナル伝達カスケードの必須部分であるカルシウム流入を減少させることができるカルシウムチャネル遮断薬。この経路を阻害することにより、ベラパミルは間接的にOR4X1の活性を低下させることができる。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ベラパミルと同様に、ジルチアゼムもカルシウム拮抗薬であり、カルシウムの細胞内での役割を制限することによって、OR4X1の活性化に不可欠なシグナル伝達経路を阻害することができる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
OR4X1の機能と活性化を制御するものを含む、カルシウム依存性のプロセスを妨げることができるもう一つのカルシウムチャネル遮断薬である。 | ||||||