OR4S1阻害剤

一般的なOR4S1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、ZM 336372 CAS 208260-29-1およびSB 202190 CAS 152121-30-7が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4S1阻害剤には、OR4S1タンパク質の活性を間接的に制御しうる特定の生化学的経路を阻害するように設計された様々な化合物が含まれる。様々なキナーゼやシグナル伝達分子を標的とすることで、これらの阻害剤は、OR4S1そのものが化合物の直接的な標的でなくても、OR4S1の機能的活性を低下させることができる。LY294002やWortmanninによるPI3Kのようなキナーゼの阻害、あるいはDactolisibによるPI3KとmTORの二重阻害は、OR4S1の機能に必要と思われる下流のシグナル伝達を弱めることによって、OR4S1の活性を低下させる。さらに、U0126、ZM 336372、PD 169316、SB203580のような化合物は、異なる時点でMAPK経路を標的とし、それぞれERK、RAF、p38 MAPKの構成要素に影響を与える。この経路は、OR4S1を含む様々なGタンパク質共役型受容体（GPCR）の活性を調節することが知られている。これらのキナーゼを阻害することで、OR4S1がシグナル伝達をMAPK経路に依存している場合、化合物はOR4S1の活性を低下させる可能性がある。

SP600125によるJNK経路阻害も、受容体の制御機構にJNK経路が関与している場合には、OR4S1の活性低下につながる可能性がある。ラパマイシンやダクトリシブのような阻害剤が標的とするmTOR経路は、細胞増殖と代謝の中心的な調節因子である。OR4S1の機能がこれらの細胞内プロセスに関連している場合、この経路の阻害は間接的にOR4S1の活性に影響を与える可能性がある。