ブレフェルジンAやモネンシンなどのOR4D1阻害剤は、OR4D1の機能に不可欠な細胞膜へのタンパク質の適切な輸送と局在化を阻害することが知られている。クロロキンの細胞内小胞をアルカリ化する能力は、OR4D1の細胞表面への輸送を阻害する可能性があり、その結果、におい物質と結合するための利用可能性が低下する。コンカナバリンAの糖残基への結合は、OR4D1の活性に重要な翻訳後修飾であるグリコシル化パターンを修飾するかもしれない。コルヒチンとサイトカラシンDは、嗅覚繊毛へのOR4D1の輸送に重要な構造である細胞骨格を標的とする。これらの輸送過程における異常は、受容体機能の低下につながる可能性がある。
フロレチンとメチル-β-シクロデキストリンは、それぞれ細胞の輸送機構と膜組成に影響を及ぼし、どちらも受容体の局在と機能に不可欠である。アジ化ナトリウムはエネルギー産生を阻害し、受容体の活性を損なう可能性がある。ダイナソアはエンドサイトーシス経路を直接阻害する。エンドサイトーシス経路はレセプターのリサイクル過程に重要である。百日咳毒素は、GPCRとしてのOR4D1の機能の中心であるGタンパク質シグナル伝達を特異的に標的とする。cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンの役割は、OR4D1シグナル伝達を調節する可能性を含め、GPCRカスケードに広範な影響を及ぼす可能性がある。
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