OR4C16阻害剤

一般的なOR4C16阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9、NF449 CAS 627034-85-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4C16阻害剤には、OR4C16が依存するシグナル伝達経路や細胞プロセスに間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。ブレフェルジンAは、ARFに対する阻害作用を通じて、ゴルジ構造の解体を引き起こし、その結果、OR4C16の細胞表面への輸送が阻害され、通常シグナル伝達で機能するはずの細胞表面への輸送が阻害される。受容体の活性はイオン環境に敏感であるため、モネンシンによるイオン勾配の破壊は、OR4C16の適切なコンフォメーションと機能にとって極めて重要である。Go 6983とChelerythrine Chlorideはともに、GPCRと相互作用するタンパク質のリン酸化に関与するPKCを阻害するため、OR4C16シグナル伝達の有効性を低下させる可能性がある。

OR4C16がその効果を発揮するのに必要なシグナル伝達事象のシーケンスは、Gタンパク質サブユニットを標的とするNF449や百日咳毒素などの化合物によって影響を受ける可能性がある。NF449によるGαsの阻害は、受容体が関連するGタンパク質を活性化する能力を低下させ、百日咳毒素はGi/oタンパク質を障害し、OR4C16のシグナル伝達を阻害する可能性がある。PD 98059やSB 203580のような阻害剤はMAPK経路を標的とし、OR4C16の機能にとって極めて重要なタンパク質のリン酸化、ひいては活性に影響を与える可能性がある。