OR4C12阻害剤

一般的なOR4C12阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7およびNF449 CAS 627034-85-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4C12阻害剤は、様々な間接的メカニズムによってOR4C12の機能的活性を阻害する化合物群を包含する。これらの阻害剤はOR4C12を直接標的にはしないが、OR4C12が適切に機能するために必要なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える。例えば、LY294002とU73122はそれぞれ、OR4C12のようなGPCRによって開始されるシグナル伝達カスケードを伝播する酵素であるPI3KとPLCを標的とする。これらの酵素を阻害すれば、OR4C12のシグナル伝達が阻害されることになる。

ブレフェルジンAやモネンシンなどの他の化合物は、GPCRの機能に重要な細胞プロセスを阻害する。ブレフェルジンAによるタンパク質輸送の阻害は、細胞表面上のOR4C12の存在を減少させる可能性があり、モネンシンによるイオン勾配の変化は、受容体のコンフォメーションとシグナル伝達能力に影響を与える可能性がある。Go 6983やChelerythrine Chloride（いずれもPKCを標的としている）、NF449（Gαsサブユニットを標的としている）、百日咳毒素（Gi/oタンパク質を標的としている）など、GPCRの下流にある特定のシグナル伝達分子を標的とする阻害剤は、受容体が関連するGタンパク質経路を引き起こすのを防ぐことによって、OR4C12シグナル伝達を抑制する可能性がある。