OR2T8阻害剤

一般的なOR2T8阻害剤としては、ナリンゲニンCAS 480-41-1、ケルセチンCAS 117-39-5、カフェインCAS 58-08-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

嗅覚受容体2T8の化学的阻害剤は、様々なメカニズムを利用して、受容体が匂い分子を検出し、反応する能力を阻害する。ナリンゲニンとケルセチンはこの受容体に対する直接的なアンタゴニストとして機能し、ナリンゲニンは匂い物質結合部位に競合的に結合するため、天然の匂い物質が受容体反応を開始するのを妨げる。一方、ケルセチンはアロステリックなメカニズムを用いて受容体のコンフォメーションを変化させ、活性化分子に対する感受性を低下させる。レセプターのコンフォメーションが変化すると、わずかな変化でも活性を阻害することができるため、レセプターの形状が機能する上で重要であることが強調される。同様に、カフェインとレスベラトロールはレセプターを間接的に標的とする。カフェインはアデノシンレセプター活性を調節することによってこれを行い、その結果、嗅覚レセプター2T8の活性化に不可欠な細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。レスベラトロールは、脂質ラフトの組成を破壊することによって受容体の機能に影響を与え、受容体の局在と機能における膜の構造成分の重要な役割を浮き彫りにしている。

さらに、クルクミン、カプサイシン、メントールのような化合物は、受容体の微小環境や膜の流動性を変化させ、受容体が活性化のためにコンフォメーション変化を起こす能力に影響を与える。クルクミンは受容体の微小環境を変化させ、その構造的完全性に影響を及ぼす可能性があり、カプサイシンは受容体を脱感作し、一時的な機能喪失につながる。さらに、グルコン酸亜鉛（II）塩と硫酸銅（II）は、受容体と直接相互作用することにより、受容体を阻害する。リドカインとアジ化ナトリウムは、受容体のシグナル伝達におけるイオンチャネル活性と細胞呼吸の重要性を示しており、リドカインはイオンチャネル機能に影響を与え、アジ化ナトリウムは細胞エネルギー機構を破壊する。嗅覚受容体2T8周囲の脂質二重層環境を変化させるエタノールの役割は、膜ダイナミクスの変化が受容体機能に直接影響を与えることを説明している。