OR2K2 アクチベーター

一般的なOR2K2活性化剤としては、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7、Genistein CAS 446-72-0、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXは、cAMPの分解を阻止し、それによってPKAの活性化を持続させ、OR2K2にまで波及しうるリン酸化カスケードを永続させる。A23187はカルシウムイオノフォアとして登場し、細胞内のCa²⁺レベルを上昇させることに長けている。カルシウムイオンは、カルシウム依存性タンパク質や経路の活性を変化させることができる、もう一つのユビキタスなシグナル伝達物質として作用し、OR2K2の機能と交差する可能性がある。

ゲニステイン、U0126、PD98059は、細胞応答の編成に不可欠な特定のキナーゼを標的とする。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、タンパク質の活性調節に極めて重要なリン酸化プロセスを阻害し、OR2K2に影響を与える可能性がある。MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、MAPK/ERK経路をダウンレギュレートする可能性があり、この経路はOR2K2を含むタンパク質活性の調節にしばしば収束する。PI3K阻害剤LY294002は、AKTシグナル伝達経路に影響を及ぼすことが知られている、もう一つの重要なプレーヤーである。AKTは、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、転写、細胞移動などの様々な細胞内プロセスにおいて中心的な役割を果たすセリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼである。そのため、AKTシグナル伝達の変化は広範囲に影響を及ぼし、OR2K2にも影響を及ぼす可能性がある。