OR2F1阻害剤は、嗅覚受容体ファミリー2、サブファミリーF、メンバー1(OR2F1)と相互作用するように特別に設計された化学薬剤のクラスに関する。この受容体は、大きく多様なGタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの一つであり、主に嗅覚における役割で知られている。OR2F1は、他の嗅覚受容体と同様に、特定の揮発性化学物質と結合してそれを検出し、最終的に嗅覚として認識されるシグナル伝達経路を開始する。OR2F1を標的とする阻害剤は、この受容体の機能を阻害する目的で結合する構造になっており、それによって受容体が天然のリガンドや匂い分子と相互作用するのを妨げる。
OR2F1阻害剤の開発には、受容体の分子構造と機能の複雑な理解が必要である。これらの阻害剤は、他のGPCRと不注意に相互作用して標的外作用につながることがないように、OR2F1に対して高い特異性を持たなければならない。この特異性は、OR2F1結合部位の独特な形状と静電特性から得られる情報をもとに、阻害剤の分子構造を精密に設計することによって達成される。この設計プロセスには、阻害剤分子を改良するための計算モデリングと反復化学合成がしばしば含まれる。OR2F1阻害剤の構造組成は、小さな有機化合物から、受容体の結合部位にぴったりはまるように設計された、より大きく複雑な分子まで、多種多様である。これらの阻害剤の研究では、通常、阻害メカニズムの本質を解明するために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、様々な種類の質量分析法などの技術を用いて、分子レベルでの相互作用を調べる。