OR2AG2阻害剤
一般的なOR2AG2阻害剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、クロロキンCAS 54-05-7、リドカインCAS 137-58-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、プロプラノロールCAS 525-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR2AG2阻害剤は、受容体のシグナル伝達や細胞状況に影響を与える様々なメカニズムにより、嗅覚受容体OR2AG2を阻害する多様な化合物である。カプサイシンは、TRPV1に結合することによって作用し、OR2AG2を含むGPCRを脱感作するカルシウム流入を引き起こす。クロロキンはエンドソームの酸性化を阻害し、OR2AG2の輸送に影響を与え、細胞表面での機能的活性を低下させる。リドカインは神経細胞の興奮性を低下させ、神経伝達物質の放出とOR2AG2シグナル伝達を低下させる。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKA活性化を介してOR2AG2の脱感作をもたらす。逆に、プロプラノロールはcAMP産生を低下させ、OR2AG2のリン酸化と活性を低下させる可能性がある。クルクミンは膜の脂質ラフトを破壊し、受容体の局在が変化することによりOR2AG2シグナル伝達を阻害する可能性がある。
さらに、レスベラトロールはPI3K/Akt経路を阻害し、OR2AG2の輸送とリサイクルに影響を与え、その活性を低下させる。ロバスタチンによるコレステロール合成の阻害は、膜の流動性を変化させ、OR2AG2の機能を低下させる可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、GPCRシグナル伝達カスケード内でのリン酸化を阻害し、OR2AG2活性に影響を及ぼす可能性がある。ベラパミルは、GPCRの機能に不可欠な細胞内カルシウム濃度を低下させ、OR2AG2シグナル伝達を低下させる。イブプロフェンは、プロスタグランジン合成を低下させることにより、受容体結合に影響を与え、OR2AG2活性を低下させる。最後に、シメチジンはヒスタミンH2受容体に拮抗することで、cAMP依存性シグナル伝達経路を減少させ、間接的にOR2AG2を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）受容体に選択的に結合し、カルシウムイオンの流入を引き起こす可能性がある。細胞内カルシウムの増加は、カルシウム媒介脱感作メカニズムを介して、OR2AG2を含むGタンパク質共役受容体（GPCR）の活性をダウンレギュレートしうる。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは細胞内小胞をアルカリ化し、エンドソームの酸性化を阻害することが知られています。これにより、OR2AG2などのGPCRの輸送とリサイクルに影響が及び、細胞表面での存在と機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインはナトリウムチャネル遮断薬として作用し、神経細胞の興奮性を抑制します。神経細胞の放電が減少すると、GPCR活性を制御する神経伝達物質の放出が減少し、間接的にOR2AG2シグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPは、Gタンパク質共役受容体（GPCR）をリン酸化し、脱感作することが示されているプロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。これにより、OR2AG2の脱感作が促進され、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはβ-アドレナリン受容体拮抗薬であり、cAMP産生をダウンレギュレートすることができます。これにより、PKA活性が低下し、OR2AG2を含む可能性のあるさまざまなGPCRのリン酸化状態と活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは細胞膜の脂質ラフトを破壊することが示されています。 OR2AG2 を含む GPCR は、適切なシグナル伝達のために、これらのラフトに局在していることが多いため、破壊により受容体の機能活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、GPCR の細胞内移行とリサイクルを制御する可能性がある PI3K/Akt シグナル伝達経路の活性化を妨害します。 この経路の阻害は、細胞内輸送に影響を与えることで OR2AG2 のような受容体の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンは HMG-CoA レダクターゼを阻害し、コレステロールの生合成を減少させます。コレステロールは、GPCRが存在する細胞膜の構造に不可欠であるため、そのレベルを低下させると、膜の流動性が変化し、OR2AG2を含むGPCRの機能を潜在的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、GPCRシグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化を阻害することができます。これにより、受容体の立体構造またはGタンパク質との結合に影響を与えることで、OR2AG2シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、GPCRの機能にとって重要な細胞内カルシウムレベルを調節する可能性があります。カルシウムレベルが低下すると、受容体の感度低下またはGタンパク質の結合変化により、OR2AG2活性が低下する可能性があります | ||||||