OR13C2 アクチベーター

一般的なOR13C2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接標的とし、プロテインキナーゼAを活性化する極めて重要な二次メッセンジャーであるcAMPの合成を触媒する。この活性化はリン酸化のカスケードを引き起こし、GPCR経路内のタンパク質の機能と相互作用を変化させる。イオノマイシンは細胞内カルシウムを上昇させるが、これはGPCRに関連する経路を含む複数のシグナル伝達経路に影響を与える重要なメディエーターである。PMAはプロテインキナーゼCの強力な活性化剤であり、標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化する酵素であるため、GPCRの動態や機能を変化させる可能性がある。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ酵素を阻害することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、間接的にGPCRのシグナル伝達を促進する。シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5型を選択的に阻害することにより、GPCR経路に複雑に関連する二次メッセンジャーであるcAMPとcGMPを介したシグナル伝達を長引かせる。

A23187（カルシマイシン）は、細胞環境にカルシウムイオンを導入し、カルシウム感受性タンパク質の活性化を通じてGPCRシグナル伝達を調節する刺激を与える。LY294002は、いくつかのGPCR経路の要素であるPI3Kの阻害剤として機能し、下流のタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性がある。U0126はMEKを阻害することにより作用し、GPCRを介する事象と交差するMAPKシグナル伝達経路に変化をもたらす可能性がある。cAMPアナログであるジブチリルcAMP（db-cAMP）は、内因性cAMPを模倣してPKAを活性化することができ、その結果、これらの経路に関与するタンパク質のリン酸化を介してGPCRシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。スタウロスポリンはキナーゼを幅広く阻害し、GPCRに関連する経路を含む複数のシグナル伝達経路に影響を与える。レスベラトロールはサーチュインを活性化し、カプサイシンはTRPV1への作用を通して間接的にGPCR活性を調節する。