Olr1595 アクチベーター

一般的なOlr1595活性化剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1595の化学的活性化剤には、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。硫酸亜鉛は、Olr1595にアロステリックに結合する亜鉛イオンを供給し、リガンドや基質との相互作用を高めるためにその構造コンフォメーションを高める。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr1595をリン酸化し、活性化につながる。同様に、ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもcAMPアナログであり、細胞内に拡散し、PKAを活性化することでcAMPの作用を模倣する。

イオノマイシンとタプシガルギンは、異なるメカニズムではあるが、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンはカルシウムの流入を促進し、一方タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+-ATPアーゼ（SERCA）を阻害し、カルシウムの小胞体への貯留を妨げ、それによって細胞質濃度を上昇させる。カルシウム濃度の上昇はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、キナーゼはOlr1595のようなタンパク質をリン酸化して活性化することが知られている。別のカルシウムイオノフォアであるA23187も同様に細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、おそらくキナーゼを介したリン酸化によってOlr1595の活性化をもたらす。PMAや4-α-PhorbolなどのホルボールエステルはプロテインキナーゼC（PKC）に作用し、Olr1595をリン酸化し活性化する。プロテインホスファターゼの強力な阻害剤であるオカダ酸は、タンパク質を通常よりも長くリン酸化状態に保ち、その結果Olr1595の活性化が長引く可能性がある。フッ化ナトリウムはヘテロ三量体Gタンパク質を活性化し、ホスファターゼを阻害するが、この両方がOlr1595のリン酸化とその後の活性化に寄与する可能性がある。最後に、L型カルシウムチャネルを特異的に標的とするBAY K8644は、カルシウムの流入を増加させ、Olr1595をリン酸化し活性化する可能性のあるキナーゼを活性化する。