Olr1479 アクチベーター

一般的なOlr1479活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1479の化学的活性化因子は、様々な直接的、間接的な細胞内シグナル伝達メカニズムを通して、その機能に影響を与えることができる。例えば、塩化カルシウムは細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を引き起こす。これらのキナーゼはOlr1479をリン酸化し、活性化する。同様に、イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内のカルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性経路を通してOlr1479の活性化につながる。BAY K8644もカルシウム濃度を操作し、カルシウムチャネルアゴニストとして働き、Olr1479のリン酸化とそれに続く活性化にさらに影響を与える。

サイクリックAMP（cAMP）シグナル伝達の領域では、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することが知られており、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、この急上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr1479をリン酸化し、その活性化につながる。安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPも同様にPKAを活性化し、Olr1479を活性化する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、Olr1479が活性化されるもう一つのメカニズムである。PKCの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-α-フォルボルは、Olr1479を直接リン酸化して活性化することができる。このリン酸化によってOlr1479にリン酸基が付加され、そのコンフォメーションが変化し、活性が増強される。さらに、ある種の化学物質は、Olr1479の活性化につながる酵素過程の補因子となるイオンを供給する。硫酸マグネシウムはOlr1479をリン酸化するキナーゼの機能に不可欠なMg2+を供給する。硫酸亜鉛はZn2+を供給する。Zn2+はキナーゼの機能にとって重要なもう一つの補酵素であり、したがってOlr1479の活性化に一役買いうる。一方、フッ化ナトリウムはタンパク質からリン酸基を除去する酵素であるホスファターゼを阻害することによって作用する。この阻害はOlr1479の脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を効果的に維持する。最後に、イオノフォアX-537Aは、イオノマイシンやA23187の作用と同様に、細胞内カルシウム濃度を変化させ、同様のカルシウム依存性シグナル伝達経路を通してOlr1479の活性化につながる可能性がある。