Olr1470 アクチベーター

一般的な Olr1470 活性化剤には、無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、イオノマイシン CAS 56092-82-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、無水硫酸マグネシウム CAS 7487-88-9 などがあるが、これらに限定されない。

Olr1470の化学的活性化因子は、その活性に影響を及ぼす様々な細胞内シグナル伝達機構に関与することができる。塩化カルシウムとイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルの直接的な活性化剤として機能する。カルシウムの上昇は、構造変化を引き起こすか、タンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することにより、Olr1470を活性化する。同様に、BAY K8644とA23187は、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、細胞内のCa2+濃度を上昇させ、Olr1470のリン酸化と活性化につながるカスケード効果を持つ。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化する二次メッセンジャーであるcAMPのレベルを高めることによって作用し、その結果、cAMP依存性プロテインキナーゼが活性化される。これらのキナーゼはOlr1470をリン酸化し、その活性化につながる。cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、同様の方法でプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr1470のリン酸化とその後の活性化につながる。

これらの方法に加え、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）や4-α-フォルボルなどの分子によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化も、Olr1470が活性化されるもう一つの経路である。PKCはOlr1470を直接リン酸化し、その活性を変化させることができる。硫酸マグネシウムと硫酸亜鉛は、それぞれ必須二価陽イオンであるMg2+とZn2+を供給し、様々なキナーゼの重要な補酵素となり、リン酸化を通してOlr1470の活性化につながる可能性がある。フッ化ナトリウムはリン酸化酵素を阻害することによって作用し、その結果、Olr1470のリン酸化状態が持続し、活性が維持されると考えられる。最後に、イオノフォアX-537Aは、言及した他のイオノフォアと同様に、細胞内カルシウムレベルを変化させ、カルシウムの増加によって引き起こされる一連のリン酸化イベントを通して、Olr1470の活性化をもたらす可能性がある。それぞれの化学物質は、細胞内経路とのユニークな相互作用を通して、直接的または間接的にタンパク質のリン酸化状態を調節することにより、Olr1470活性の調節に寄与する。