Olr1064 アクチベーター

一般的なOlr1064活性化剤には、カフェインCAS 58-08-2、リチウムCAS 7439-93-2、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、過酸化水素CAS 7722-84-1が含まれるが、これらに限定されない。

Olr1064の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを引き起こすことができる様々な化合物が含まれる。例えばカフェインは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害する。その結果、cAMPレベルが上昇すると、PKA（プロテインキナーゼA）が活性化され、Olr1064がリン酸化され、活性化される。同様に、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化してcAMPを増加させ、続いてPKAを活性化し、同じ経路をたどってOlr1064を活性化する。一酸化窒素は可溶性グアニリルシクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化する。PKGの活性化はOlr1064のリン酸化と活性化につながる。エピネフリンの作用も注目すべきもので、アドレナリン受容体に関与し、同じcAMP-PKA経路を刺激し、Olr1064の活性化につながる。

他の化学的活性化剤は、異なる経路で作用する。塩化リチウムはGSK-3を阻害することによって作用し、間接的にWntシグナル伝達経路を活性化する。レチノイン酸は核内受容体を活性化することにより作用し、Olr1064が関与するシグナル伝達経路に影響を与える。インスリンはPI3K/Akt経路を引き起こし、Olr1064の活性化に至る一連のリン酸化事象の導管となる。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Olr1064をリン酸化し活性化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。さらに、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼはOlr1064をリン酸化し活性化することができる。ブラジキニンはB2レセプターとその下流のPLC経路を活性化し、IP3とDAGを増加させ、これがPKC活性化につながり、Olr1064活性化へのもう一つのルートを提供する。最後に、硫酸亜鉛はシグナル伝達分子として機能し、Olr1064のリン酸化と活性化をもたらすキナーゼやイオンチャネルを活性化する。