Olfr328の阻害剤は様々なメカニズムで機能し、受容体の嗅覚シグナル伝達能力を減弱させる。阻害剤の中には、受容体のリガンド結合ドメインに直接結合し、受容体を不活性な状態で安定化させるか、あるいは受容体のシグナル伝達能力を低下させるインバースアゴニストとして作用するような構造変化を誘導することによって、これを達成するものもある。例えば、ある種の芳香族化合物はOlfr328の結合ポケットを占め、受容体の活性部位を効果的にブロックし、シグナル伝達に必要な典型的な構造変化を妨げることが知られている。低分子有機化合物のような他の阻害剤は、リガンド結合ドメインとは異なる部位から受容体の形状や機能を変化させるアロステリック相互作用を行う。これらのアロステリックモジュレーターは、嗅覚刺激に反応しないように受容体の構造を歪めるように作用する。
さらに、阻害剤の中には、Olfr328が埋め込まれている微小環境に影響を与えることで、受容体の活性を調節するものもある。例えば金属イオンは、受容体の細胞外ドメインやリガンド分子そのものと非特異的な相互作用を形成し、Olfr328の活性化に必要な物理化学的条件を変化させる。さらに、受容体の脂質膜環境は、二重層に統合する化合物によって破壊され、その流動性を変化させ、その結果、受容体のコンフォメーションダイナミクスを変化させる。その結果、Olfr328が嗅覚シグナルに対する細胞応答を開始するのに必要な構造状態になる確率が低下する。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅イオンは嗅覚受容体結合部位の含硫リガンドと相互作用し、受容体のコンフォメーションを変化させ、Olfr328の活性化を阻害する。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Olfr328の金属イオン結合部位に結合することで競合的アンタゴニストとして働き、受容体が活性型コンフォメーションをとるのを妨げる。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Olfr328内の含硫アミノ酸に優先的に結合し、構造の柔軟性を阻害し、機能阻害をもたらす。 | ||||||
Silver nitrate | 7761-88-8 | sc-203378 sc-203378A sc-203378B | 25 g 100 g 500 g | $112.00 $371.00 $1060.00 | 1 | |
嗅覚受容体のチオール基と複合体を形成し、構造変化を起こしてOlfr328シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
2-Phenylethanol | 60-12-8 | sc-238198 | 250 ml | $68.00 | ||
Olfr328の活性部位に結合し、受容体のシグナル伝達能力を低下させる構造変化を引き起こす。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Olfr328の脂質膜環境を変化させ、活性状態への移行を阻害する。 | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Olfr328の疎水性ポケットと相互作用し、受容体の不活性コンフォメーションを安定化させる。 | ||||||
(±)-Citronellal | 106-23-0 | sc-234400 | 100 ml | $51.00 | ||
Olfr328のリガンド結合ドメインに結合し、アロステリック阻害剤として働き、受容体のコンフォメーションを変化させ、その機能を阻害する。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
リガンド特異的相互作用によってOlfr328の受容体コンフォメーションを変化させ、正常な受容体の活性化を妨げる。 | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Olfr328結合ポケット内の非極性領域と相互作用し、受容体の活性化を阻害する。 |