Olfr308阻害剤

一般的なOlfr308阻害剤としては、アセトフェノンCAS 98-86-2、オイゲノールCAS 97-53-0、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、サリチル酸メチルCAS 119-36-8、シトラールCAS 5392-40-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olfr308の機能阻害には、リガンド-受容体相互作用と受容体感受性調節との間の複雑な相互作用が関与している。一般的にアゴニストとして作用する化学化合物は、高濃度や長時間の曝露などの特定の条件下では、脱感作やダウンレギュレーションによって受容体活性の低下をもたらす。例えば、芳香族ケトン類、フェニルプロペン類、エステル類、アルデヒド類は、におい物質として受容体に認識され、最初は受容体の活性を刺激する。しかし、これらのリガンドが過剰に存在すると、その役割を転換して受容体と拮抗し、結果として抑制効果をもたらす。このプロセスは、過剰刺激に対する受容体の保護機構によって説明することができる。特定のリガンドによって活性化され続けると、受容体の内在化と分解が起こり、その後の刺激に対する受容体の反応性が低下する。

さらに、この阻害は、受容体がリガンドに感応しなくなる受容体脱感作や、受容体が細胞表面から除去され細胞内で分解される受容体内在化など、いくつかのメカニズムを通じて現れる。Olfr308に結合するアルコールや他の揮発性化合物も、同様の作用を引き起こす。時間が経つにつれて、これらの匂い物質が持続的に存在することで、細胞表面で利用可能な機能的受容体の数が減少し、嗅覚シグナル伝達の減少につながる可能性がある。化学的環境に応じて感度を調節するレセプターの生得的能力は、嗅覚シグナル伝達をきめ細かく調整し、過剰な刺激を防ぐことを保証するが、Olfr308との相互作用がレセプターの適応能力を超えると、これらの同じ化合物が間接的な阻害剤として作用することも意味する。