Olfr251 アクチベーター

一般的なOlfr251活性剤には、亜鉛CAS 7440-66-6、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

Olfr251の化学的活性化因子は、様々な生化学的相互作用や経路を通して、その増強効果を発揮することができる。塩化亜鉛と塩化マグネシウムは、受容体に直接結合することによってOlfr251を活性化することができ、おそらく構造変化を誘導し、嗅覚シグナル伝達カスケードの活性化につながる。この直接結合は受容体の構造を変化させ、シグナル伝達を開始させる。フッ化ナトリウムは、嗅覚シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を促進することで、このカスケードに参加するOlfr251の活性化を促進する。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼAを活性化させる。同様に、酢酸ミリスチン酸ホルボルはプロテインキナーゼCを直接活性化し、Olfr251をリン酸化して活性化することが知られている。

さらに、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、一連の下流作用を引き起こし、その結果Olfr251がリン酸化され活性化される。過酸化水素は、Olfr251をリン酸化するキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として機能し、Olfr251の活性化につながる。岡田酸によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は脱リン酸化を防ぎ、Olfr251のようなタンパク質を活性化状態に保つ。4-フェニル酪酸はタンパク質の適切なフォールディングをサポートし、これはOlfr251が活性化に必要な構造コンフォメーションを獲得するのに必須である。クロロキンは、受容体の構造に影響を与える細胞内pHの変化を誘導することによってOlfr251を活性化し、活性化に導くことができる。ニコチンは、受容体をリン酸化するキナーゼを活性化する細胞内カルシウムの増加を伴う過程を通して、Olfr251を活性化することができる。最後に、塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、この阻害はOlfr251の活性化に関与するシグナル伝達経路を活性化し、受容体が機能的に活性化されるようにする。