Date published: 2025-10-12

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Olfr1048阻害剤

一般的な Olfr1048 阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、百日咳毒素 (膵島活性化タンパク)CAS 70323-44-3、ロサルタン CAS 114798-26-4、SB 203580 CAS 152121-47-6。

Olfr1048を含む嗅覚受容体は、におい物質の検出に関与するGPCRの大きなファミリーの一部である。Olfr1048を含むこれらの受容体の多くに対する特異的阻害剤は利用できないため、主にGPCRシグナル伝達経路を標的とした間接的阻害戦略に焦点が移っている。これらの経路は複雑で、様々なタンパク質や細胞内メッセンジャーが関与しているため、阻害の標的が複数存在する。上記の阻害剤はGPCRシグナル伝達経路の異なる構成要素に作用する。プロプラノロールやロサルタンのように、異なるGPCRに対する受容体特異的アンタゴニストもあり、関連するGPCRの機能を調節することにより、間接的に嗅覚受容体の活性に影響を与える可能性を示している。GPCR経路の細胞内成分を標的とするものもある:U73122と百日咳毒素は、それぞれGPCRシグナル伝達において重要なホスホリパーゼCとGi/oタンパク質の機能に影響を与える。SB 203580、LY294002、PD 98059のようなキナーゼ阻害剤は、嗅覚受容体を含むGPCRを介した反応に不可欠な下流のシグナル伝達カスケードを破壊する。

これらの阻害剤は、GPCR活性を調節する多様なアプローチを示しており、嗅覚受容体の機能に影響を与える間接的な方法の可能性を示唆している。これらの化合物はいずれもOlfr1048を直接阻害するものではないが、関連する経路に対するそれらの作用は、嗅覚受容体活性が間接的にどのように調節されるかを理解するための基礎となる。嗅覚受容体に対する直接的な阻害剤についての理解や利用可能性は限られているため、嗅覚受容体の文脈におけるこれらの阻害剤の特異性と有効性については、さらなる調査が必要であることを認識することが重要である。

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