Date published: 2025-10-12

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Olfr1030阻害剤

一般的なOlfr1030阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、カルベジロールCAS 72956-09-3、ロサルタンCAS 114798-26-4、オンダンセトロンCAS 99614-02-5、ヨヒンビン塩酸塩CAS 65-19-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olfr1030のようなGタンパク質共役型受容体(GPCR)は、シグナル伝達において重要な役割を果たす一体型膜タンパク質であり、医薬品のかなりの部分が標的としている。上記の阻害剤はOlfr1030を直接標的としていないが、GPCRシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にOlfr1030の機能に影響を与える可能性がある。プロプラノロールやカルベジロールのようなGPCR阻害剤は、それぞれのレセプターに結合し、天然のリガンド(神経伝達物質やホルモンなど)がレセプターに結合して活性化するのを阻害することによって働く。この阻害は下流のシグナル伝達カスケードを変化させ、様々な生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の特異性と選択性は様々である。例えば、プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、β1アドレナリン受容体とβ2アドレナリン受容体の両方に対するエピネフリンとノルエピネフリンの作用を阻害し、心拍数、血管拡張、代謝調節に影響を与える。

一方、アテノロールはβ1受容体に選択的に作用し、主に心拍出量に影響を与える。これらの阻害剤の受容体選択性は様々であるため、GPCRを介する経路を調節するための選択肢は多岐にわたる。さらに、本薬やハロペリドールのように、複数の標的を持ち、様々な神経伝達系に同時に影響を及ぼす化合物もある。このようなマルチターゲット作用は、嗅覚受容体に関連するものを含むGPCRシグナル伝達経路に対する広範な作用をもたらす可能性がある。まとめると、Olfr1030に対する直接的な化学的阻害剤は利用できないが、これらのGPCR阻害剤は、より広範なGPCR経路の調節を通して間接的にOlfr1030の活性に影響を与える可能性がある。GPCRシグナル伝達に対するこれらの作用は、これらの経路の複雑で相互接続された性質を反映しており、実験目的のためにこのような受容体を標的とする際の課題と機会を強調している。

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