OGFOD2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害するために様々なメカニズムを用いる。サクシニルスルファチアゾールは葉酸合成経路を標的とし、間接的にOGFOD2に影響を与える。細菌酵素であるジヒドロプテロ酸シンテターゼを阻害することで、この化学物質は葉酸産生を減少させ、OGFOD2の酵素活性に利用可能な基質を制限すると考えられる。同様に、キレート剤である2,2'-ジピリジルとシクロピロックスは、OGFOD2の重要な補酵素である鉄に結合して作用する。この結合により、OGFOD2が必要とする鉄が奪われ、水酸化酵素活性が効果的に阻害される。デフェリプロンも鉄キレート剤の範疇に入り、鉄を隔離するため、OGFOD2の鉄依存性酵素機能を阻害する。
さらに、ミモシンは鉄をキレートし、リボソームタンパク質S23を水酸化するOGFOD2の活性部位でプロリン基質と競合することによって阻害効果を発揮する。この二重の作用により、OGFOD2活性は著しく低下する。N-オキサリルグリシン、ピリジン-2,4-ジカルボン酸、NOG(N-オキサリルグリシン)、ジメチルオキサリルグリシンなどの他の阻害剤は、OGFOD2の共基質である2-オキソグルタル酸の構造を模倣し、それと競合することで酵素活性を阻害する。これらの模倣分子はOGFOD2の活性部位に適合するが、通常の酵素反応には関与せず、酵素の機能を効果的に阻害する。IOX1は、2-オキソグルタル酸依存性ジオキシゲナーゼの広範な阻害剤であり、特定のプロリン残基のヒドロキシル化を阻害することによって、OGFOD2も阻害する。最後に、もう一つの強力な鉄キレーターであるデスフェリオキサミンは、鉄補酵素を除去することによってOGFOD2を阻害し、酵素を不活性にする。これらの阻害剤はそれぞれ異なるメカニズムで、OGFOD2活性を著しく低下させる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
シクロピロックスは二価金属カチオンのキレート剤である。OGFOD2は鉄依存性ジオキシゲナーゼ活性を有していることから、シクロピロックスによる鉄のキレート化は、OGFOD2の酵素機能を阻害し、必要な金属補因子を奪うことで、その活性を直接阻害する。 | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
デフェリプロンは、別の鉄キレート剤です。鉄と結合することで、低酸素条件下でのタンパク質合成の調節に重要な役割を果たすOGFOD2の水酸化酵素機能に必要な鉄を除去し、OGFOD2の活性を阻害します。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
IU1は、ユビキチン・プロテアソーム経路において、プロテアソームによる分解の前に基質からユビキチンを除去する脱ユビキチン化酵素 USP14 を特異的に阻害する。 USP14 を阻害することで、IU1 は間接的にタンパク質の分解を促進し、遊離ユビキチンの減少につながり、間接的に RNF32 のユビキチン・リガーゼ機能を阻害する。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
ジメチルオキサリルグリシンは、2-オキソグルタル酸基質に類似しているため、2-オキソグルタル酸依存性ジオキシゲナーゼに対する競合阻害剤として作用します。2-オキソグルタル酸の結合と利用を阻害することで、OGFOD2の酵素活性に必要なOGFOD2を阻害します。 | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
デスフェリオキサミンは鉄キレート剤として作用し、水酸化酵素活性に不可欠な鉄を奪うことで OGFOD2 を阻害します。鉄が除去されると、OGFOD2 はその生物学的機能にとって重要な水酸化反応を触媒できなくなります。 |