OFCC1阻害剤

一般的なOFCC1阻害剤としては、Aphidicolin CAS 38966-21-1、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Camptothecin CAS 7689-03-4、Actinomycin D CAS 50-76-0、Mitoxantrone CAS 65271-80-9が挙げられるが、これらに限定されない。

OFCC1の化学的阻害剤は、OFCC1の機能を制御するリン酸化過程に不可欠なキナーゼ活性の調節を通じて作用する。アルスターパウロンは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することで知られる化合物であるが、細胞周期の制御に不可欠なリン酸化シグナルを阻害することにより、OFCC1の活性を低下させることができる。同様に、CDK4とCDK6を標的とするPalbociclibとPD0332991は、細胞周期関連のシグナル伝達経路を変化させることにより、OFCC1の活性を低下させる可能性がある。CDK2、CDK7、CDK9に親和性のあるRoscovitineと、強力なCDK阻害剤であるDinaciclibも、リン酸化事象のダウンレギュレーションを通じて、OFCC1活性の低下に寄与する可能性がある。フラボピリドールは、いくつかのCDKを阻害することによってこのリストを拡大し、OFCC1のリン酸化状態にさらに影響を及ぼす。

CDKのもう一つの選択的阻害剤であるOlomoucineの作用は、OFCC1の機能に必要なリン酸化事象の阻害をもたらし、それによってOFCC1の活性を低下させる。CDKとGSK-3βを阻害するIndirubin-3'-monoximeは、OFCC1が関与するWntシグナル伝達経路に影響を与え、OFCC1の活性を変化させる可能性がある。CDK2、7、9を選択的に阻害するSNS-032も同様に、リン酸化の低下によりOFCC1の活性を低下させる。複数のCDKを標的とするMilciclibは、リン酸化依存性のシグナルを制限することによりOFCC1を阻害することができる。最後に、CDK4とCDK6を選択的に阻害するRibociclibとAbemaciclibは、細胞周期の停止を引き起こし、OFCC1の機能を制御するキナーゼ依存性の経路に影響を与えることによって、OFCC1の活性を低下させることができる。これらの化学阻害剤はそれぞれ、リン酸化の低下を通じてOFCC1の活性を低下させるような形でキナーゼと相互作用する。