ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激することによってその効果を発揮する。アデニリルシクラーゼは、ATPからプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。PKA活性の上昇は、標的タンパク質のリン酸化を促進し、その機能を効果的に変化させる。同様に、メチルキサンチン誘導体であるIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、PKAを介したリン酸化を助長する環境を維持する。ポリフェノール化合物のエピガロカテキンガレートとスチルベノイドのレスベラトロールは、数多くのシグナル伝達経路を調節し、様々なタンパク質の活性や活性化状態に影響を与えることができる。
カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとカルボン酸のA23187はともに、カルシウム依存性キナーゼ群を活性化し、タンパク質をリン酸化する重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウムの細胞内レベルを上昇させる。プロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化剤であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、リン酸化によるタンパク質活性の調節など、広範な細胞機能に関与するPKCを直接刺激する。シルデナフィルのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPおよびcGMPのレベルを上昇させ、タンパク質へのリン酸基の転移を触媒するキナーゼであるPKAまたはPKGの活性化を促進する。フラボノイド誘導体であるLY294002は、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を阻害することにより作用し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、タンパク質の活性を変化させる。低分子のU0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)に対する阻害作用で知られ、細胞内のリン酸化パターンを変化させ、タンパク質の機能に影響を与える能力を持つ。cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPと、広範なキナーゼを阻害するアルカロイドであるスタウロスポリンは、どちらもタンパク質を活性化するリン酸化変化をもたらす。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
SIRT1を活性化し、タンパク質の脱アセチル化と潜在的な活性の変化をもたらす。 |