ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激することによってその効果を発揮する。アデニリルシクラーゼは、ATPからプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。PKA活性の上昇は、標的タンパク質のリン酸化を促進し、その機能を効果的に変化させる。同様に、メチルキサンチン誘導体であるIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、PKAを介したリン酸化を助長する環境を維持する。ポリフェノール化合物のエピガロカテキンガレートとスチルベノイドのレスベラトロールは、数多くのシグナル伝達経路を調節し、様々なタンパク質の活性や活性化状態に影響を与えることができる。
カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとカルボン酸のA23187はともに、カルシウム依存性キナーゼ群を活性化し、タンパク質をリン酸化する重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウムの細胞内レベルを上昇させる。プロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化剤であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、リン酸化によるタンパク質活性の調節など、広範な細胞機能に関与するPKCを直接刺激する。シルデナフィルのようなホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPおよびcGMPのレベルを上昇させ、タンパク質へのリン酸基の転移を触媒するキナーゼであるPKAまたはPKGの活性化を促進する。フラボノイド誘導体であるLY294002は、ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を阻害することにより作用し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、タンパク質の活性を変化させる。低分子のU0126は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)に対する阻害作用で知られ、細胞内のリン酸化パターンを変化させ、タンパク質の機能に影響を与える能力を持つ。cAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPと、広範なキナーゼを阻害するアルカロイドであるスタウロスポリンは、どちらもタンパク質を活性化するリン酸化変化をもたらす。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、標的タンパク質をリン酸化する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウムを増加させ、タンパク質をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PKCを活性化し、タンパク質をリン酸化して活性を変化させる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を高め、タンパク質のリン酸化に影響を及ぼす。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
タンパク質の活性化につながる様々なシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
細胞内のカルシウムを上昇させ、カルシウム感受性経路を通じてタンパク質の活性に影響を及ぼすイオノフォア。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、タンパク質の活性化につながる下流のシグナル伝達経路を変化させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKを阻害し、タンパク質のリン酸化と活性化に変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
PKAを活性化するcAMPアナログで、タンパク質のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
プロテインキナーゼを阻害し、タンパク質の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||