OCTL2阻害剤
一般的なOCTL2阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、ベラパミルCAS 52-53-9、メルドニウムCAS 76144-81-5、L-カルニチンCAS 541-15-1、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OCTL2阻害剤は、カルニチンの輸送と脂肪酸代謝におけるOCTL2の役割に関連する様々なメカニズムを通して、OCTL2の機能的活性に影響を与える化学化合物の配列である。ケルセチンはOCTL2の基質であるカルニチンと直接競合し、細胞膜を通過するカルニチンの輸送を減少させる。ベラパミルは、トランスポーターの活性を調節することが知られている細胞内カルシウム濃度を調節することにより、間接的にOCTL2の活性を低下させ、輸送機能を低下させる。同様に、メルドニウムとL-カルニチンは、合成阻害または基質阻害によってカルニチンの利用可能性を低下させることにより、OCTL2活性を低下させる。1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩とピルビン酸は間接的にOCTL2に影響を与える。1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩は細胞のエネルギー状態を変化させることによって、ピルビン酸は代替エネルギー源を提供することによって、OCTL2が仲介するカルニチン輸送の必要性を減少させる。
さらに、マロニル-CoA、トリメタジジン、ニコチン酸、エトモキシル、ラノラジン、およびヒドロキシクエン酸塩はすべて、脂肪酸酸化のためにミトコンドリアへカルニチンを輸送する細胞要求を減少させることにより、OCTL2の阻害に寄与する。Malonyl-CoAとEtomoxirは脂肪酸酸化の主要酵素であるカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1を標的とし、TrimetazidineとRanolazineは脂肪酸β酸化を直接阻害する。ニコチン酸は酸化のための遊離脂肪酸の利用可能性を減少させ、ヒドロキシクエン酸は細胞代謝を脂肪酸合成と酸化からシフトさせ、どちらもOCTL2のカルニチン輸送機能の必要性を減少させる。これらの阻害剤を総称すると、トランスポーターの基質利用可能性、競合的阻害、細胞内のエネルギーシフト、カルニチンに依存するプロセスに対するより広範な代謝需要を標的とすることにより、OCTL2活性の低下が達成される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、基質認識部位に結合することでOCTL2の輸送機能を競合的に阻害します。これにより、OCTL2の基質であるカルニチンの取り込みが減少し、細胞膜を介した輸送機能が阻害されます。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬として作用し、細胞内カルシウムレベルを調節することで間接的にOCTL2活性を低下させる。細胞内カルシウムの上昇はOCTL2の輸送機能を増加させることが知られているため、ベラパミルの作用はOCTL2を介した輸送の減少につながる。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Meldoniumはガンマ-ブチロベタイン水酸化酵素を阻害し、カルニチンの合成を減少させます。カルニチンはOCTL2の基質であるため、利用可能量が減少すると、OCTL2の輸送活性が低下します。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
高濃度のL-カルニチンは、過剰な基質がタンパク質の輸送効率を低下させる基質阻害によってOCTL2を阻害する。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩はミトコンドリア複合体Iを阻害することが知られており、これにより細胞のエネルギー状態が変化し、脂肪酸酸化に必要なカルニチン輸送の必要性が低下することで、間接的にOCTL2の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
ピルビン酸は、代替エネルギー源として働き、解糖を促進することで脂肪酸酸化の必要性を低下させ、その結果、カルニチンの輸送に対する細胞の需要が減少することで、間接的にOCTL2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
トリメタジジンは脂肪酸のβ酸化を阻害し、カルニチンの必要量を減少させ、ひいてはOCTL2の輸送機能を低下させる。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
ニコチン酸は脂肪分解を阻害し、酸化のための遊離脂肪酸のレベルを低下させる可能性があります。脂肪酸酸化が減少するため、OCTL2によるカルニチンの輸送の必要性が低下します。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
エトモキシールはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）を阻害し、その結果、脂肪酸のミトコンドリアへの取り込みが減少し酸化が抑制されます。これにより、OCTL2媒介カルニチン輸送の機能的必要性は低下します。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
ラノラジンは脂肪酸のβ酸化を阻害し、その結果カルニチン輸送の必要性を減少させ、間接的にOCTL2活性を低下させる。 | ||||||