OATP8阻害剤
一般的なOATP8阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、リファンピン CAS 13292-46-1、クリシン CAS 480-40-0、クルクミン CAS 458-37-7、エリスロマイシン CAS 114-07-8などがある。
OATP8阻害剤は、有機アニオントランスポーティングポリペプチド8（OATP8）として知られる重要なタンパク質ファミリーに影響を及ぼす特定の化合物クラスに属する。OATP8は、主に肝臓の主要な機能細胞である肝細胞に存在する膜輸送タンパク質である。その主な機能は、様々な内因性・外因性化合物を血流から肝細胞に取り込み、そこでさらなる処理と代謝を受けるのを促進することである。OATP8阻害剤は、その名が示すように、このトランスポーター蛋白質の活性を阻害する化合物であり、細胞膜を横切って基質を輸送する能力を阻害する。
化学的には、OATP8阻害剤には多様な構造があるが、OATP8タンパク質と相互作用し、その輸送機能を阻害する共通の特徴がある。これらの化合物はしばしば、OATP8を介する輸送を競合的あるいは非競合的に阻害することを可能にする特異的な結合部位あるいは分子構造を持っている。そうすることで、OATP8阻害剤は、胆汁酸、ホルモン、薬物、毒素を含む様々な物質の肝細胞への取り込みを減少させることができる。この阻害は、肝臓内でのこれらの化合物の全体的な取り扱いと代謝に重要な影響を及ぼし、バイオアベイラビリティと全身分布に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは輸送タンパク質と相互作用することが知られており、競合阻害によってOATP1B3の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは、遺伝子の転写を変化させる核内受容体を活性化することにより、OATP1B3の発現をダウンレギュレートすることができる。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは、遺伝子転写を制御するシグナル伝達経路に影響を与えることで、OATP1B3の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは様々なシグナル伝達経路を調節することが示されており、それはOATP1B3の発現調節にも及ぶ可能性がある。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
エリスロマイシンは、肝細胞に転写レベルで影響を与えることにより、OATP1B3の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
ギンコライドBは細胞内輸送機構の調節に関与しており、OATP1B3の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは様々なトランスポーターと相互作用することが知られており、同様のメカニズムでOATP1B3をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンは、おそらく肝臓におけるホルモン制御経路を通じて、OATP1B3の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは遺伝子発現を調節する可能性があり、その中にはOATP1B3の責任遺伝子も含まれている可能性がある。 | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
セント・ジョーンズ・ワート抽出物に含まれるハイペリシンは、OATP1B3を含む様々な肝輸送タンパク質の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||