OATP-E アクチベーター

一般的なOATP-E活性化剤には、エストロン3硫酸ナトリウム塩 CAS 438-67-5、PGE2 CAS 363-24-6、タウロコール酸 CAS 81-24-3、LTC4 (ロイコトリエン C4) CAS 72025-60-6、L-チロキシン遊離酸 CAS 51-48-9 などがある。

OATP-E 活性化剤は、OATP-E の基質輸送を促進したり、発現をアップレギュレートして活性を高 めることにより、OATP-E の機能的役割を高める多様な化合物である。硫酸エストロンとプロスタグランジン E2 は、OATP-E の基質であり、細胞内に輸送され、それぞれステロイド ホルモンの分布と炎症反応に影響を与えるこれらのシグナル分子の細胞内蓄積における役割を確実にする ことで、タンパク質の活性を高める。同様に、胆汁酸の一種であるタウロコール酸は、細胞内への取り込みにおいてOATP-Eに依存しており、それによって胆汁酸のホメオスタシスと腸肝循環におけるOATP-Eの役割を増幅している。デヒドロエピアンドロステロン硫酸とロイコトリエンC4もOATP-Eによって輸送され、前者はステロイド代謝に、後者は炎症プロセスの解消に寄与している。OATP-Eの他の基質であるチロキシン（T4）とビリルビンは、それぞれ代謝調節とヘム分解産物のクリアランスにおけるこのタンパク質の役割をさらに際立たせ、OATP-Eの機能プロフィールにこれらの活性化因子が広く影響していることを示している。

さらに、OATP-Eの機能的活性は、メトトレキサートのような化学物質の輸送によって間接的に高められる。スタチン系薬剤のアトルバスタチンや広域抗生物質のセフトリアキソンも、OATP-Eを介した肝への取り込みが薬物動態に重要な役割を果たす例である。これらの化学的活性化剤は、様々な生理学的・薬理学的領域にわたる細胞内輸送プロセスにおけるOATP-Eの多面的な役割を総体的に示し、細胞恒常性の維持と薬物薬物動態におけるOATP-Eの重要性を浮き彫りにしている。