OATP-A アクチベーター

一般的なOATP-A活性化物質としては、オメプラゾールCAS 73590-58-6、クリシンCAS 480-40-0、ケルセチンCAS 117-39-5、クルクミンCAS 458-37-7、エリスロマイシンCAS 114-07-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OATP-Aの間接的活性化物質には、発現レベルの調節、基質競合、あるいは他のトランスポーターや代謝酵素との相互作用を通じて、このトランスポーターの活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、OATP-Aの機能を直接増強することはないが、有機アニオンの肝への取り込みや輸送動態を変化させる可能性がある。リファンピシンとフェノバルビタールは、薬物代謝酵素とトランスポーターの誘導物質として知られている。トランスポーターの発現をアップレギュレートするこれらの能力は、このトランスポーターの肝での利用可能性を増加させることにより、間接的にOATP-A活性に影響を与える可能性がある。逆に、シクロスポリンAのような阻害剤は、競合的阻害や基質利用可能性の変化を通して間接的にOATP-Aに影響を与える可能性がある。

オメプラゾールのようなプロトンポンプ阻害剤やセント・ジョーンズ・ワートのようなハーブ製品は、様々な薬物トランスポーターの発現を変化させ、OATP-Aの機能に影響を与える可能性がある。クリシンやケルセチンなどのフラボノイド、クルクミンやグレープフルーツジュースに含まれる化合物などの食事成分は、薬物トランスポーターや代謝酵素と相互作用することが知られており、OATP-A活性に影響を及ぼす可能性がある。薬物トランスポーターと相互作用するエリスロマイシンやその他の抗生物質は、特に薬物間相互作用や特定の化合物の肝への取り込みの変化という点で、間接的にOATP-Aに影響を与える可能性がある。アトルバスタチンやゲムフィブロジルのようなOATPの基質は、輸送の競合やこのトランスポーターの基質特異性を変化させることにより、OATP-A活性に影響を与える可能性がある。まとめると、OATP-A活性の間接的な調節は、このトランスポーターの発現、基質の利用可能性、相互作用の動態に影響を及ぼす様々な化学物質によって達成される。