Nuak1 アクチベーター

一般的なNuak1活性化物質としては、メトホルミンCAS 657-24-9、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、サリチル酸CAS 69-72-7、ベルベリンCAS 2086-83-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NUAK1活性化物質には、様々なメカニズムでNUAK1の活性化を間接的に促進する多様な化合物が含まれる。これらの化合物はNUAK1と直接相互作用するのではなく、NUAK1の活性化につながるシグナル伝達カスケードに影響を与える。間接的な活性化の主な様式は、AMPK活性の調節に由来する。例えば、メトホルミンやAICARはAMPKを活性化し、続いてNUAK1を含む下流のキナーゼをリン酸化することが知られている。AMPKの活性化は、多くの場合、細胞のエネルギーストレスに応答して、NUAK1のリン酸化を促進し、グルコース飢餓応答やミオシン-軽鎖-ホスファターゼ活性の調節などの細胞プロセスに関連するキナーゼ活性を増強する。

レスベラトロールやベルベリンなどの化合物も、異なる分子間相互作用を介してではあるが、AMPK経路に影響を与えることによって作用する。このクラスの他の化学物質は、サイクリックAMP レベルに影響を与えたり、遺伝子発現を調節 したり、細胞の酸化還元状態を変化させたりして、 シグナル伝達環境に変化をもたらし、間接的に NUAK1の活性化をもたらす可能性がある。正確な生化学的事象は異なるかもしれないが、細胞内シグナル伝達ネットワークに対するこれらの化合物の集団的影響は、最終的にNUAK1の機能的活性化に収束する。