Date published: 2025-10-3

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NT5C3L阻害剤

一般的なNT5C3L阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、フルダラビンCAS 21679-14-1が挙げられるが、これらに限定されない。

NT5C3L阻害剤は、細胞質5'-ヌクレオチダーゼIII様(NT5C3L)酵素を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。NT5C3L遺伝子によってコードされるこの酵素は、ヌクレオチド代謝、特に5'-モノホスフェートヌクレオチドを対応するヌクレオシドに分解する反応において重要な役割を果たしています。NT5C3Lは主にピリミジン一リン酸、特にシチジン一リン酸(CMP)とウリジン一リン酸(UMP)に作用し、それらの脱リン酸化を触媒します。NT5C3Lを阻害することにより、これらの阻害剤は正常なヌクレオチドの異化を妨害し、ヌクレオチド一リン酸の蓄積を招き、細胞内のヌクレオチドプールのバランスを変化させる可能性があります。NT5C3L阻害剤の研究は、ヌクレオチド恒常性への影響を理解する上で不可欠であり、DNAやRNAの合成、シグナル伝達経路、エネルギー代謝などの細胞機能に重大な影響を及ぼす可能性があります。NT5C3L阻害剤の研究では、NT5C3L酵素との分子間相互作用を原子レベルで理解することが必要です。NT5C3Lの構造解析により、加水分解酵素のハロ酸脱ハロゲナーゼ(HAD)スーパーファミリーに属することが明らかになりました。NT5C3Lの阻害剤は通常、酵素の天然基質を模倣するか、または触媒作用を妨げる形で活性部位に結合するように設計され、それによって酵素の活性を停止させます。さらに、他のヌクレオチダーゼや関連酵素に対する非標的効果は、細胞内のヌクレオチド代謝に予期せぬ変化をもたらす可能性があるため、これらの阻害剤の特異性と選択性を研究することは極めて重要です。NT5C3L阻害剤の結合メカニズムを解明し、その化学構造を最適化して効力と選択性を高めるために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算機モデリングなどの高度な技術がしばしば用いられます。これらの研究は、NT5C3Lによって制御される生化学的経路のより深い理解と、その阻害が細胞生理学に及ぼす潜在的な影響の理解に貢献します。

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