NRK1阻害剤

一般的なNRK1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

NRK1阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路の調節を通じて、間接的にニコチンアミドリボシドキナーゼ1（NRK1）の活性に影響を与える様々な化合物を含む。NRK1は、ニコチンアミドリボシドのリン酸化に関与するキナーゼであり、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の生合成に役割を果たしている。阻害剤として同定された化合物は、NRK1を直接標的にはしないが、NRK1活性の制御機構を決定する可能性のあるシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にキナーゼに影響を与える。

これらの化学的阻害剤は一般に、最終的にNRK1の制御に寄与する複数のシグナル伝達経路の中心となるキナーゼを標的としている。例えば、スタウロスポリンはよく知られたキナーゼ阻害剤で、広範なキナーゼの触媒部位でATPと競合し、それによってNRK1のリン酸化活性を低下させる。LY294002とWortmanninは、細胞の生存と代謝において重要な軸であるPI3K経路に特異的であり、AKTシグナル伝達カスケードと潜在的にNRK1の活性に影響を与える。ラパマイシンによるPI3K/ACT経路の下流構成要素であるmTORの阻害も同様に、細胞環境とNAD+生合成のための資源配分を変化させることにより、NRK1に影響を与える。さらに、SP600125、U0126、SB203580、PD98059のような阻害剤は、JNK、MEK1/2、p38を含むMAPKシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とする。これらの経路は、ストレス応答や増殖を含む広範な細胞内に関与しており、NRK1の制御と交差している可能性がある。