NR5A2活性化剤は、様々な細胞経路や分子経路を調節することによって間接的にNR5A2の活性に影響を与えることができる化合物群から構成される。これらの化合物は、NR5A2によって制御される遺伝子の制御領域や転写機構そのものに影響を与えることができる。例えば、GW3965やT0901317などの肝臓X受容体(LXR)の作動薬は、NR5A2の制御領域でもある脂質やコレステロールの恒常性に関与する遺伝子の発現を亢進させる。これらの経路をアップレギュレートすることにより、これらの化合物は間接的にNR5A2活性を上昇させる。
さらに、コレステロールと胆汁酸の代謝を変化させるコレスチラミンやスタチンのような分子は、NR5A2に対する代償的な調節作用をもたらす可能性がある。なぜなら、NR5A2は細胞内のコレステロールレベルを維持する恒常性フィードバックループの重要な構成要素だからである。PPARαアゴニストのような脂質代謝を調節する化合物も、NR5A2が調節しているのと同じ経路内の遺伝子の発現に影響を与えることによって、間接的にNR5A2の活性に影響を与える可能性がある。
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