NPY4-Rの化学的活性化剤には、この受容体と結合して一連の生物学的反応を開始するさまざまな化合物が含まれる。NPY4-Rの天然アゴニストである膵ポリペプチドは、受容体に直接結合し、腸運動と膵酵素の分泌を制御する役割を果たす。同様に、合成ペプチド BVD-10 は低分子アゴニストとして作用し、NPY4-R と直接相互作用することで、食物摂取の調節などの生理機能に影響を及ぼします。 [Leu31, Pro34]NPY のような類似ペプチドも NPY4-R を標的とし、それを活性化することが知られており、その結果、エネルギー恒常性に影響を及ぼします。
化学的活性物質の例を続けると、Ac-RYYRWK-NH2は神経ペプチドFFの6アミノ酸類似体であり、NPY4-Rを活性化し、食欲の制御とエネルギーバランスに関連するシグナル伝達経路を誘発します。BIBO3304とGR231118は、他の神経ペプチド受容体に対して拮抗薬として機能する一方で、NPY4-Rを活性化することが報告されており、この受容体を標的とする独特かつ選択的な活性化パターンを示唆しています。さらに、JNJ-31020028は主にNPY2-Rに対する拮抗薬ですが、NPY4-Rに対してはアゴニスト効果を発揮し、受容体の活性化につながる可能性があります。最後に、NPY1-RのアンタゴニストであるLY-255582は、NPY4-Rを機能的に活性化することが報告されており、異なるリガンドと受容体の間に起こりうる複雑な相互作用の力学を浮き彫りにしています。これにより、受容体が活性化され、その後の生物学的反応が引き起こされます。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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GR 231118 | 158859-98-4 | sc-361194 | 500 µg | $345.00 | 1 | |
GR 231118は、NPY4受容体に対する選択的拮抗薬として機能し、受容体の結合ポケット内の主要なアミノ酸残基と特異的な静電的相互作用を行う能力によって区別される。そのユニークな構造的特徴は、受容体のコンフォメーションシフトを促進し、典型的なシグナル伝達経路を効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合と緩慢な解離を示し、長時間の受容体調節の可能性を強調している。 |