Nox4阻害剤
一般的なNox4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。2-(2-クロロフェニル)-4-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3,6(2H,5H)-ジオン CAS 121894 2-37-0、2-アセチルフェノチアジン CAS 6631-94-3、エブセレン CAS 60940-34-3、アポシニン CAS 498-02-2、トリプタリド CAS 38748-32-2。
Nox4阻害剤は、NADPHオキシダーゼのアイソフォームであるNox4の活性を調節するように設計された、多様な化合物からなる。これらの阻害剤は、Nox4の触媒部位と直接相互作用するか、Nox4を介する活性酸素種（ROS）産生を制御する上流のシグナル伝達経路や細胞内プロセスに影響を与えることによって作用する。このクラスの著名なメンバーのひとつがGKT137831で、Nox4の触媒部位を直接標的とする選択的Nox4阻害剤であり、活性酸素の発生を効果的に抑制する。もう一つの注目すべき化合物はVAS2870で、Nox4を含むNox酵素を阻害する効能で知られている。VAS2870はNox4の触媒活性を直接阻害する。同様に、GKT136901は強力なNox4阻害剤であり、Nox4酵素活性を直接標的にして阻害することにより作用する。
ML171は選択的な低分子阻害剤であり、主にNox1を標的とするが、Nox4の交差阻害も示す。ML171は、Nox4の酵素活性を直接阻害することで、酸化ストレス関連プロセスにおけるNox1とNox4の相互に関連した役割を研究することを可能にする。VAS3947はNox4特異的阻害剤であり、Nox4の触媒部位を直接標的とし、活性酸素の発生を阻害する。この特異性により、VAS3947は標的Nox4阻害の結果を解明するための貴重な化合物と位置づけられている。このクラスには、GKT771やGKT1210のような化合物も含まれ、両者とも強力なNox4阻害剤で、Nox4の触媒部位と直接相互作用し、活性酸素の生成を調節し、Nox4阻害の研究のための標的アプローチを提供する。ジフェニレンヨードニウム（DPI）とアポサイニン（CAS番号：498-02-2）は、それぞれフラビン酵素を阻害し、NADPHオキシダーゼ複合体の形成を阻害することにより、間接的にNox4に影響を与える化合物である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831は選択的Nox4阻害剤であり、触媒部位を特異的に標的とすることで酵素活性を阻害する。Nox4と直接的に相互作用することで、GKT137831は活性酸素種（ROS）の産生を減弱し、Nox4の過剰活性化に伴う酸化ストレスを効果的に抑制する。 | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
ML171はNox4と密接な関係にあるアイソフォームであるNox1の選択的で低分子の阻害剤である。主たる標的はNox1であるが、ML171はNox4の交差阻害も示す。Nox4の酵素活性を直接阻害することで、ML171は活性酸素種の産生を調節し、Nox4阻害が酸化還元シグナル伝達経路に与える特定の影響を研究するための薬理学的ツールを研究者に提供する。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは、抗酸化特性で主に認識されているが、Nox4を含むNox酵素に対する阻害効果も示す。エブセレンは、Nox4の触媒部位と直接相互作用することで、活性酸素種の生成を阻害し、抗酸化作用とNox4阻害の二重の機能を提供する。 | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
アポシニンは、NADPHオキシダーゼ複合体の形成を妨げることで間接的にNox4を阻害する化合物である。Nox4に特異的なものではないが、アポシニンは細胞質サブユニットとNADPHオキシダーゼ複合体の膜成分との相互作用を妨害し、Nox4を含むNox酵素の活性化を防ぐ。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは抗炎症性を持つ天然化合物であり、間接的にNox4を阻害することが報告されている。正確なメカニズムは完全に解明されていないが、酸化ストレスに関連するシグナル伝達経路に対するトリプトリドの影響は、Nox4活性の潜在的な調節因子としての位置づけとなる。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、間接的にNox4活性に影響を与えます。主な標的はセリンプロテアーゼですが、AEBSFはNox4を含むNADPH酸化酵素活性を阻害することが報告されています。 | ||||||