NOS2阻害剤
一般的な NOS2 阻害剤には、カンプトテシン CAS 7689-03-4、L-NG-モノメチルアルギニン、酢酸塩（L-NMMA） CAS 53308-83-1、ジフェニルヨードニウムクロリド CAS 4673-26-1、クルクミン（合成）CAS 94875-80-6 および S-メチル-L-チオシトルリン、二塩酸塩 CAS 209589-59-3。
NOS2阻害剤は、誘導型一酸化窒素合成酵素のアイソフォームであるNOS2の活性を標的とし調節するように特別に設計された化合物の化学的クラスに属します。一酸化窒素合成酵素は、一酸化窒素（NO）の産生を担う酵素であり、NOはさまざまな生理学的プロセスに関与する重要なシグナル分子です。特に、NOS2は炎症刺激に応答して誘導され、免疫反応、炎症、および宿主防御機構において重要な役割を果たします。 NOS2阻害剤は、NOS2の活性部位に選択的に結合することでその酵素活性を阻害します。 この阻害により、NOS2の触媒作用の主な生成物であるアミノ酸L-アルギニンからNOとシトルリンへの変換が妨げられます。NOS2の活性を調節することで、これらの阻害剤はNOの産生を効果的に調節することができます。NOには有益な効果と有害な効果の両方がありますが、それは状況によって異なります。
NOS2の活性を阻害することで、これらの阻害剤は、特定の病態における慢性炎症や組織損傷に関連する過剰かつ長期的なNOの産生を減少させることができます。NOS2の阻害は、NOの産生バランスを回復させ、過剰なNOの有害な影響を弱めつつ、この分子によって媒介される重要な生理機能を維持するのに役立つ可能性があります。 NOS2阻害剤は、化学分野における現在進行中の研究および開発の対象となっています。 科学者たちは、NOS2を標的として選択性と効力を向上させた新規化合物の設計と合成を模索しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,5-Isoquinolinediol | 5154-02-9 | sc-200127 sc-200127A | 20 mg 100 mg | $57.00 $237.00 | 5 | |
1,5-イソキノリンジオールは、酵素の活性部位との特異的結合相互作用を通じて、NOS2活性を調節する独自の能力を示します。その構造的コンフォメーションは水素結合と疎水性相互作用を促進し、酵素に対する親和性を高めます。この化合物はNOS2の触媒サイクルに影響を与え、潜在的に基質の接近性と反応速度を変化させます。その独特な分子構造により、一酸化窒素合成の微妙な調節が可能となり、さまざまな細胞シグナル伝達経路に影響を与えます。 | ||||||
2-Iminopiperidine hydrochloride | 16011-96-4 | sc-203462 | 10 mg | $109.00 | 1 | |
2-イミノピペリジン塩酸塩は、その独特な構造的特徴により、酵素との特定の静電相互作用を促進することで、NOS2に影響を与える独特な能力を示します。この化合物の窒素を多く含む骨格は、触媒作用中の遷移状態を安定化させる能力を高め、それによって一酸化窒素の生成の速度論に影響を与えます。さらに、その構造の柔軟性により、結合親和性を動的に調整することが可能となり、細胞の状態の変化に応じて酵素活性を調節する可能性もあります。 | ||||||
1-Amino-2-hydroxyguanidine, p-Toluenesulfonate | sc-3565 | 10 mg | $200.00 | 1 | ||
1-アミノ-2-ヒドロキシグアニジン、p-トルエンスルホン酸塩は、そのユニークな水素結合能と立体効果により、NOS2活性を調節する顕著な能力を示す。p-トルエンスルホン酸基の存在は溶解性を高め、酵素活性部位との特異的相互作用を促進する。この化合物の電子的特性は、反応中間体を安定化させる役割に寄与し、一酸化窒素合成の全体的な反応ダイナミクスと効率に影響を与える。 | ||||||
1,3-PB-ITU dihydrobromide | sc-220549 | 10 mg | $20.00 | |||
1,3-PB-ITU ジヒドロブロミドは、その独特な構造的コンフォメーションとイオン相互作用により、NOS2 に影響を与える独特の能力を示します。ジヒドロブロミド部分は、水環境下での溶解度を高め、酵素の活性部位への効果的な結合を促進します。その特定の立体配置により、触媒残基との最適な配列が可能となり、それによって反応速度が調節され、一酸化窒素の形成が促進されます。この化合物の反応性は、一時的な複合体の形成を促進する電子特性によってさらに影響を受けます。 | ||||||
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $210.00 $926.00 | ||
α-メラノサイト刺激ホルモンは、その複雑なペプチド構造と特定の受容体相互作用を通じて、NOS2活性を調節する優れた能力を示します。その独特なアミノ酸配列により、酵素への選択的な結合が可能となり、触媒効率を高める構造変化に影響を与えます。このホルモンの親水性領域は溶解性を促進し、独特な空間配向は効果的な基質チャネリングを促進し、最終的に一酸化窒素の合成動態に影響を与えます。さらに、翻訳後修飾により相互作用の特性がさらに洗練され、細胞シグナル伝達経路における役割が強調されます。 | ||||||
2-Amino-4-methylpyridine | 695-34-1 | sc-202879 | 1 g | $32.00 | ||
2-アミノ-4-メチルピリジンは、特定の水素結合と立体効果により、NOS2と相互作用する能力によって特徴付けられます。その窒素含有複素環は電子密度を高め、酵素内の求電子部位への求核攻撃を促進します。この化合物の独特な空間配置は、活性部位の残基と最適に整列し、反応速度論に影響を与えます。さらに、その極性官能基は溶解性を高め、酵素と基質の有効な相互作用を促進し、一酸化窒素の産生を調節します。 | ||||||
Aminoguanidine hemisulfate | 996-19-0 | sc-202930 sc-202930A | 100 mg 500 mg | $20.00 $31.00 | ||
アミノグアニジン硫酸塩は、グアニジン基が酵素の活性部位の主要残基と水素結合を形成することで、NOS2の活性に独特な影響を与えます。この相互作用により酵素と基質の複合体が安定化し、反応速度が向上します。さらに、アルギニンと構造が類似しているため、競合阻害剤として作用する能力があり、一酸化窒素の生成経路を効果的に遮断することができます。また、極性であるため、水環境での溶解性が高まり、生物学的利用能が促進されます。 | ||||||
N G-Nitro-L-arginine | 2149-70-4 | sc-3570 | 1 g | $19.00 | 4 | |
N-G-ニトロ-L-アルギニンは、酵素のコンフォメーションを変化させる電子求引相互作用に関与するニトロ基を介して、NOS2を選択的に調節することにより、特徴的な作用機序を示す。この修飾は酵素の基質に対する親和性に影響を与え、一酸化窒素合成の減少につながる。また、この化合物のユニークな立体的特性は、その結合ダイナミクスに影響を与え、天然の基質と効果的に競合することを可能にし、それによって細胞のシグナル伝達経路を変化させる。 | ||||||
Canavanine sulfate | 2219-31-0 | sc-202983 sc-202983A sc-202983B sc-202983C | 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $62.00 $182.00 $256.00 $940.00 | ||
カナバニン硫酸塩は、L-アルギニンの構造を模倣することによってNOS2の強力なモジュレーターとして作用し、競合的阻害をもたらす。そのユニークなグアニジン様部分は、酵素の活性部位と特異的な水素結合を行い、正常な基質相互作用を妨害する。この妨害は酵素の触媒効率を変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。さらに、硫酸基は溶解性を高め、生体膜との相互作用を促進し、細胞への取り込みに影響を与える。 | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
MEG（硫酸塩）は、その独特な構造的特徴により、NOS2活性の調節において独特な役割を果たします。硫酸基の存在は極性を高め、酵素の活性部位との強い静電相互作用を促進します。この相互作用はNOS2の構造変化につながり、基質結合と触媒動力学に影響を与える可能性があります。さらに、MEGの一時的な複合体を形成する能力は、反応速度論に影響を与え、酵素経路全体と一酸化窒素の生産に対する下流への影響を変化させる可能性があります。 | ||||||