NgBR阻害剤は、細胞生物学の分野で大きな関心を集めているタンパク質であるNogo-B受容体(NgBR)を標的として阻害するように特別に配合された化学化合物の一種です。 NgBRは、脂質生合成や血管および細胞の恒常性の制御など、いくつかの重要な細胞プロセスに関与していることが知られています。これは、レチクロンファミリーに属するタンパク質であるNogo-Bの特異的受容体として同定されており、Nogo-Bのシグナル伝達経路を調節する役割を担っています。 NgBRの阻害剤は、この受容体に選択的に結合するように設計されており、これによりNogo-Bとの相互作用が妨げられ、関連する細胞経路に影響が及びます。 NgBR阻害剤の分子構造は、通常、NgBRタンパク質に効果的に結合できる特定の官能基や部分構造を備えています。この設計には、疎水性および親水性の要素、芳香環、水素結合供与体または受容体の組み合わせが含まれることが多く、すべてNgBRとの相互作用を最適化し、阻害の特異性と有効性を高めるよう慎重に配置されている。
NgBR阻害剤の開発は、化学合成、構造生物学、計算モデリングの高度な技術を統合した、洗練された学際的なプロセスである。研究者は、X線結晶構造解析やNMR分光法などの手法を用いて、NgBRの構造を詳細に理解し、阻害剤の結合部位に焦点を当てています。この構造に関する知識は、NgBRを効果的に標的とし結合する分子を合理的に設計するために不可欠です。合成化学の分野では、NgBRと相互作用する能力を持つさまざまな化合物が合成され、テストされています。これらの化合物は、結合効率、特異性、全体的な安定性を高めるために、反復的な修正が加えられています。この開発プロセスでは、計算モデリングが重要な役割を果たしており、分子間の相互作用のシミュレーションを可能にし、阻害剤の結合親和性の予測を支援しています。さらに、溶解度、安定性、生物学的利用能といったNgBR阻害剤の物理化学的特性も重要な考慮事項となります。 これらの特性は、阻害剤がNgBRと効果的に相互作用し、さまざまな生物学的システムで使用できることを確実にするために、入念に最適化されます。 NgBR阻害剤の開発は、標的タンパク質の機能を調節する特異的阻害剤を創出する複雑なプロセスを例示しており、化学構造と生物学的機能の複雑な相互作用を示しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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5-(N-Ethyl-N-isopropyl)-Amiloride | 1154-25-2 | sc-202458 | 5 mg | $102.00 | 20 | |
EIPAはよく知られたNHE-2阻害剤である。NHE-2の活性を選択的に阻害し、様々な研究において使用されている。 | ||||||
Zoniporide hydrochloride | 241800-98-6 (free base) | sc-476222 sc-476222A | 10 mg 50 mg | $189.00 $787.00 | ||
ゾニポライドはNHE-2阻害剤であり、当初は心臓虚血・再灌流時の心保護作用の可能性が検討された。 | ||||||
KT5823 | 126643-37-6 | sc-3534 sc-3534A sc-3534B | 100 µg 1 mg 5 mg | $178.00 $1204.00 $4799.00 | 21 | |
主にプロテインキナーゼG(PKG)阻害剤として知られているが、KT5823はNHE-2にも阻害作用を示すことが報告されている。 | ||||||
Cariporide | 159138-80-4 | sc-337619A sc-337619 | 10 mg 100 mg | $85.00 $715.00 | 31 | |
Cariporideは、NHE-1とNHE-Iの両方に作用する広範なNHE阻害剤であり、心保護における潜在的な役割について研究されている。 | ||||||
5-Nitro-2-(3-phenylpropylamino)benzoic Acid (NPPB) | 107254-86-4 | sc-201542 sc-201542B sc-201542A | 10 mg 25 mg 50 mg | $107.00 $189.00 $311.00 | 7 | |
NPPBは、NHE-2を含む複数のNHEアイソフォームに作用する幅広いNHE阻害剤である。 | ||||||