neuropsin阻害剤

一般的なニューロプシン阻害剤には、チオリダジン CAS 50-52-2、ガバジン CAS 105538-73-6、L-689,560 CAS 139051-78 -8、6-シアノ-7-ニトロキノキサリン-2,3-ジオン CAS 115066-14-3、およびマレイン酸 Ro 25-6981 CAS 1312991-76-6。

ニューロプシン阻害剤は、ニューロプシン酵素の活性を調節するために特異的に設計または同定された、多様な化合物のクラスである。カリクレイン関連ペプチダーゼ8（KLK8）としても知られるニューロプシンは、主に脳、特に学習と記憶のプロセスに関連する領域に発現するセリンプロテアーゼである。KLK8は、シナプス可塑性、神経細胞シグナル伝達、長期増強（LTP）の形成-記憶形成の基礎となるプロセス-の調節において重要な役割を果たしている。ニューロプシン阻害剤の特徴は、ニューロプシンの酵素活性と相互作用し、阻害することにより、神経可塑性と認知に関連する様々な分子経路に影響を与えることである。

これらの阻害剤は、合成化合物と天然分子に大別される。合成ニューロプシン阻害剤は、構造活性相関研究によって設計されることが多く、ニューロプシンの活性部位を特異的に標的として結合し、そのタンパク質分解作用を阻害できる低分子を同定することを目的としている。一方、天然のニューロプシン阻害剤は、植物や海洋生物など、さまざまな生物学的資源から見出され、通常、スクリーニングプロセスを通じて発見される。これらの阻害剤の作用機序は、ニューロプシンの基質結合部位を直接阻害するか、そのコンフォメーションを変化させることによって触媒機能を阻害する、競合的阻害または非競合的阻害を伴うことが多い。ニューロプシンを効果的に阻害することで、これらの化合物は、シナプス可塑性や認知プロセスを支配する複雑なメカニズムを探求するための貴重な研究ツールとなり、脳の基本的な生物学に光を当てることができる。