Neuraminidase, from C. perfringens阻害剤

一般的なノイラミニダーゼ阻害剤には、クロストリジウム・ペルフリンジェンス由来のものがあり、オセルタミビルリン酸塩 CAS 204255-11-8、ザナミビル CAS 139110-80-8、ペラミビル、ラニナミビル、および N-アセチル-2,3-デヒドロ-2-デオキシノイラミン酸 CAS 24967-27-9 などがあるが、これらに限定されない。

クロストリジウム・パーフリンゲンス由来のノイラミニダーゼの化学的阻害剤には、シアル酸残基を切断する酵素の機能にとって重要な活性部位を標的とする様々な化合物がある。オセルタミビルは、ノイラミニダーゼのシアル酸基質の遷移状態を模倣することによって作用し、酵素が子孫ビリオンを処理して放出する能力を効果的に阻害する。ザナミビルは、シアル酸が切断される際の遷移状態に構造的に類似しており、酵素がその役割を果たすのを阻害する。ペラミビルとラニナミビルはともにノイラミニダーゼの活性部位と相互作用する。ペラミビルは切断状態のシアル酸の構造を模倣して酵素の機能を阻害し、ラニナミビルは活性部位に結合して活性を低下させ、ウイルス粒子の放出を阻害する。

さらに、シアル酸アナログであるDANAは、ノイラミニダーゼの活性部位を占有して阻害作用を発揮し、宿主の糖タンパク質や糖脂質からのシアル酸残基の切断を阻止する。オセルタミビルの活性代謝物であるオセルタミビルカルボン酸塩は、ノイラミニダーゼの活性部位に結合してその機能を阻害する。シアスタチンBとフルオロシアル酸もノイラミニダーゼの活性部位に結合して阻害する；シアスタチンBはシアル酸のグリコシド結合の切断を阻害し、フルオロシアル酸はもう一つのシアル酸類似体で活性部位を占拠して酵素活性を阻害する。ペンタガロイルグルコースはノイラミニダーゼに結合し、酵素活性を失わせる構造変化を誘導し、それによって細菌成分の放出と拡散を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、ノイラミニダーゼを選択的に標的とし、酵素の活性部位に直接関与し、その天然基質であるシアル酸を模倣するかブロックすることにより、その機能を効果的に阻害する。