Neuramidase, from V. cholerae アクチベーター

コレラ菌由来の一般的なノイラミダーゼ活性化剤には、ザナミビルCAS 139110-80-8、オセルタミビルCAS 196618-13-0、ペラミビル、ラニナミビルおよびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれるが、これらに限定されない。

ノイラミニダーゼ活性化剤は、主に酵素の活性部位または基質との相互作用により、ノイラミニダーゼの触媒効率を間接的に向上させることができる化合物の集合体である。ノイラミニダーゼ阻害剤であるザナミビルはノイラミニダーゼの活性部位に結合し、シアル酸残基に対する酵素の作用を増強する構造変化を引き起こす。同様に、オセルタミビルはその活性代謝物であるオセルタミビルカルボキシレートに変換された後、そしてもう一つの競合的阻害剤であるペラミビルは、シアル酸の切断をアロステリックに促進するような形でノイラミニダーゼと相互作用する。ラニナミビルとDANA（2,3-デヒドロ-2-デオキシ-N-アセチルノイラミン酸）はともにシアル酸アナログであり、ノイラミニダーゼの天然基質に対する親和性と特異性を高めることができる。さらに、高濃度のシアル酸およびその天然型であるN-アセチルノイラミン酸、前駆体であるN-アセチルマンノサミンおよび三糖のシアリルラクトースが存在すると、豊富な基質が得られ、基質誘導活性化によってノイラミニダーゼの活性が増強される。

ノイラミニダーゼの活性は、オセルタミビルカルボン酸塩に代謝されるプロドラッグであるタミフルによってさらに影響を受け、酵素の基質切断効率を高める可能性があることによってオセルタミビルと同様に機能する。さらに、合成シアル酸アナログは、個別に命名されてはいないが、酵素と基質との恒常的な結合を保証することによってノイラミニダーゼ活性を増強する競合的基質として機能する可能性がある。植物代謝産物の多様なグループであるある特定のフラボノイドもまた、酵素との相互作用を通してノイラミニダーゼ活性を増強し、基質との結合を促進したり、酵素の動態を変化させたりする可能性がある。総合すると、これらのノイラミニダーゼ活性化因子は、結合相互作用と基質の利用可能性を通して、ノイラミニダーゼの発現を直接アップレギュレートしたり、その遺伝子であるVCNAを改変したりすることなく、ノイラミニダーゼの酵素活性を増強するように機能する。これらの化合物は、ノイラミニダーゼが高レベルの機能的活性を維持することを保証する。この活性は、糖タンパク質や糖脂質からシアル酸残基を加水分解するために重要であり、ウイルスの複製サイクルと宿主細胞からの新しいウイルス粒子の放出に不可欠なプロセスである。