Nek6 アクチベーター

一般的なNek6活性化剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、オカダ酸 CAS 78111- 17-8、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム CAS 16893-85-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 に限定されるものではない。

Nek6活性化剤には、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける様々な作用様式を通じてNek6のキナーゼ機能を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンは、Nek6の基質をリン酸化する可能性のある他のキナーゼを阻害することによって間接的にNek6の活性を促進し、基質に対する競合を効果的に減少させ、Nek6がより効果的に機能することを可能にする。一方、フォルスコリンのcAMPレベルを増幅する役割は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはcAMP依存性シグナル伝達カスケードのアップレギュレーションの結果としてNek6をリン酸化し、活性化することができる。リン酸化はキナーゼ活性化の一般的な制御機構であるため、オカダ酸がプロテインホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害すると、リン酸化が持続し、その結果Nek6の活性が増強される。

Nek6の活性をさらに支持するものとして、ペルバナデートによるチロシンホスファターゼの阻害は、様々なタンパク質のチロシンリン酸化を増加させ、それによってNek6の活性化に有利な状況を作り出す可能性がある。プロテアソーム阻害剤MG132は、制御タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にNek6活性化に有利な形で細胞内シグナル伝達ネットワークを乱す可能性がある。亜ヒ酸ナトリウムによる酸化ストレスの誘導は、酸化的損傷に対するより広範な細胞応答の一部として、Nek6を含むストレス応答性キナーゼを活性化する可能性がある。