NDUFB5阻害剤
一般的なNDUFB5阻害剤としては、ロテノンCAS 83-79-4、ピエリシジンA CAS 2738-64-9、マロン酸ジメチルCAS 108-59-8、ビタミンB1 CAS 59-43-8、カルボキシンCAS 5234-68-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NDUFB5阻害剤には、ミトコンドリアの電子伝達系の様々な側面を標的とし、間接的な経路を通じてNDUFB5の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。RotenoneやPiericidin Aのような化合物は、複合体Iのユビキノン還元部位に結合し、NDUFB5が関与する電子伝達プロセスを直接阻害し、結果としてATP産生を低下させる。同様に、ビタミンB1とテノイルトリフルオロアセトン（TTFA）は、電子伝達鎖の上流成分に対して阻害作用を発揮し、NDUFB5が働く複合体Iの還元圧が高まった状態を作り出し、間接的にその活性を低下させる。アンチマイシンAとスティグマテリンは複合体IIIを標的とし、還元された電子伝達体が蓄積して複合体Iに背圧をかけ、間接的にNDUFB5の電子伝達における役割に影響を与える。さらに、酸化的リン酸化に対するカプロラクタムの非カップリング作用は、ATP合成に不可欠なプロトン勾配を乱し、NDUFB5を介する電子伝達の需要に影響を与えることによって、間接的にNDUFB5の機能低下につながる。
間接的なNDUFB5阻害剤の影響は、活性酸素種の産生とミトコンドリアの安定性の調節にまで及ぶ。コハク酸デヒドロゲナーゼ（複合体II）の競合的阻害剤であるマロン酸ジメチルやマロン酸のような化合物は、複合体Iの還元圧を高め、酸化的損傷とNDUFB5の安定性低下につながる可能性がある。カルボキシンのような阻害剤もまた、複合体IIを標的とすることでこの効果を助長し、NDUFB5の性能にさらに影響を及ぼす。さらに、複合体IVの阻害剤であるアジ化ナトリウムとシアンは、複合体Iを含む電子伝達鎖全体に背圧をかけ、間接的に電子伝達プロセスにおけるNDUFB5の能力を低下させる。これらの多面的な作用により、これらの化合物は、NDUFB5遺伝子の転写や翻訳に直接影響を与えることなく、ミトコンドリアマトリックス内の相互に関連したシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることで、NDUFB5の機能的活性を効果的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア電子伝達系の阻害剤であり、特にNDUFB5がサブユニットとして存在する複合体Iを標的とする。複合体Iのユビキノン還元部位に結合することで、複合体中の鉄硫黄クラスターからユビキノンへの電子の移動を妨げ、その結果、複合体の一員であるNDUFB5の活性を低下させる。 | ||||||
Piericidin A | 2738-64-9 | sc-202287 | 2 mg | $285.00 | 24 | |
ピリジジン A は、ロテノンと同様に、ミトコンドリア電子伝達系の複合体 I の強力な阻害剤である。これはユビキノンと同じ部位に結合し、電子伝達を妨害することで、複合体 I の機能に不可欠な NDUFB5 の機能活性を低下させる。 | ||||||
Dimethyl malonate | 108-59-8 | sc-239778 sc-239778A | 250 ml 1 L | $49.00 $102.00 | 1 | |
ジメチルマロン酸はジカルボン酸の一種であり、コハク酸の競合阻害剤として作用し、間接的に複合体IIに影響を与える。これにより、上流の複合体I構成要素の還元状態が増加し、活性酸素種の産生が増加する。活性酸素種は酸化損傷により間接的にNDUFB5の安定性と活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Vitamin B1 | 59-43-8 | sc-338735 | 5 g | $611.00 | ||
ビタミンB1はバルビツール酸誘導体であり、ミトコンドリア電子伝達系の複合体Iを阻害することができます。これにより、この複合体を通じた電子伝達が妨げられ、NDUFB5の正常な活性が阻害され、ATPの形でエネルギー産生が減少します。 | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
カルボキシンは、コハク酸脱水素酵素（SDH、複合体II）の阻害剤である。複合体IIを標的とするが、その作用は間接的に複合体Iの還元圧を高めるものであり、ミトコンドリア複合体の相互関連性により、電子伝達におけるNDUFB5の効率が低下する可能性がある。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
トノイルトリフルオロアセトン（TTFA）は複合体IIの阻害剤である。これはキノン結合部位に結合し、NDUFB5が作用する複合体Iの還元圧を間接的に高める。この圧力上昇は、電子伝達系複合体の相互依存性により、NDUFB5の最適性能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、シトクロム酸化酵素のヘム補酵素に結合することで複合体IVを阻害する。これにより、NDUFB5を含む複合体Iを含む電子伝達系の前のすべての複合体に逆圧が生じる。この圧力は、電子伝達への寄与能力を低下させることでNDUFB5の活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは、シトクロムbのQo部位に結合し、シトクロムc1への電子伝達を阻害する複合体IIIの阻害剤である。この阻害により還元電子キャリアが蓄積し、複合体Iに逆圧がかかる。これにより、電子伝達への寄与が妨げられ、NDUFB5の機能が間接的に阻害される。 | ||||||